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El primer representante de la familia de los antagonistas de la angiotensina II desarrollado en 1982, ha servido de ejemplo para la síntesis de nuevas moléculas. Los nuevos derivados se caracterizaban por mayor eficacia, una acción más prolongada y una fijación selectiva al receptor de la angiotensina (losartan, valsartan, eprosartan, irbesartan y candesartan). Estas moléculas, a pesar de las similitudes estructurales, presentan diferencias farmacocinéticas y farmacodinámicas: losartan y eprosartan son antagonistas competitivos, el candesartan principalmente, un antagonista no competitivo. El losartan se metaboliza en un metabolito 10 veces más activo, el cilexetil de candesartan es un profármaco, inactivo. Existen pocos ensayos comparativos. En un ensayo a doble ciego el losartan y el valsartan tenían una eficacia antihipertensiva comparable. Tras un tratamiento de 4 semanales el descenso de presión arterial con valsartan 80 mg fue -11,4/-8,3 mmHg (losartan 50 mg: -10,5/-8,0 mmHg). Doblando la dosis, los resultados eran -13,8/-10,5 mmHg (-12,9/-9,7 mmHg). En otro estudio la bajada de presión diastólica fue de 9 mmHg con candesartan 8 mg (10 mmHg, candesartan 16 mg; 9 mmHg, losartan 50 mg). En un ensayo el irbesartan (300 mg) resultó incluso más eficaz que el losartan (100 mg). Son necesarios más ensayos para demostrar un eventual efecto organoprotector en los hipertensos.
Palabras claves:
  • ANTIHIPERTENSIVOS
  • LOSARTAN
  • EFICACIA
  • IRBESARTAN
  • DOSIS
  • CANDESARTAN
  • COMPARACIÓN
  • VALSARTAN

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