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La tolcapona está indicada como fármaco adyuvante en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson en pacientes estables o que presentan disminución del efecto de la levodopa/carbidopa. La tolcapona inhibe la catecol-O-metiltransferasa (COMT), con lo que prolonga la semivida de la levodopa, aumentando el tiempo en que el fármaco se encuentra disponible para atravesar la barrera hematoencefálica. Tras la administración oral se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en 2 horas. Se elimina en orina y heces, su semivida de eliminación es de 2 a 3 horas. La posología inicial es 100 mg 3 veces al día, pudiéndose aumentar gradualmente. La primera dosis del día de la tolcapona debe coincidir con la primera dosis de levodopa/carbidopa mientras que las otras dosis deben tomarse 6 y 12 horas después. Puede ser necesario reducir la dosis de levodopa si se administra simultáneamente. Los pacientes con cirrosis hepática no deben tomar más de 100 mg 3 veces al día. Los pacientes con una cirrosis grave no deberían tomar el fármaco. No es necesario ajustar en insuficiencia renal leve pero queda sin valorar en insuficiencia renal grave. El efecto adverso más frecuente es la diarrea. Puede producirse coloración amarilla en la orina, discinesias, náuseas, disomnias, anorexia, alucinaciones, hipotensión ortostática, síncope. A altas dosis se han producido lesiones tubulares necróticas, tumores renales y uterinos. Se han notificado casos de hematuria. Tras la suspensión brusca de la tolcapona aparece el síndrome neuroléptico maligno e incluso la muerte. La tolcapona parece ser beneficiosa en el efecto de la asociación de la levodopa/carbidopa en Parkinson avanzado y/o estable.
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