DICAF

El nelfinavir, inhibidor de la proteasa, está indicado en el tratamiento de pacientes infectados por VIH-1 con inmunodeficiencia avanzada o progresiva en combinación con antirretrovirales análogos de nucleósidos. Se une a la enzima impidiendo la división de las poliproteínas dando lugar a partículas virales inmaduras carentes de actividad. La absorción oral es mayor cuando se ingiere con alimentos, la unión a proteinas plasmáticas es elevada (98%) y tiene un gran volumen de distribución. La dosis habitual es de 750mg/8h para adultos mientras que para niños la dosisficación es 20-30 mg/kg 3 veces al día. El nelfinavir interacciona con fármacos inductores (fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, rifampicina) porque se metaboliza por el citocromo p-450. Si se administra con rifabutina debe ajustarse la posología a la mitad de dosis. Está contraindicado con astemizol, terfenadina, amiodarona, quinidina, midazolam, triazolam, derivados ergóticos y cisapride. El nefinavir ha mostrado eficacia disminuyendo la carga viral y aumentando el número de CD4 cuando se asocia a uno o más inhibidores de la transcriptasa. Es más eficaz en terapia combinada que en monoterapia. La triple terapia zidovudina-lamivudina-nelfinavir es superior a la terapia con zidovudina-lamivudina. Los efectos adversos son leves y son pocas las ocasiones en que se suspende el tratamiento. La diarrea es el efecto adverso más frecuente que remite con inhibidores de la motilidad (loperamida), y, también aumenta las transaminasas (se puede asociar a hepatitis). La eficacia, toxicidad y resistencia se determinarán con el tiempo en función de la experiencia clínica. En cuanto a interacciones y efectos adversos es más favorable que otros inhibidores de la proteasa.