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En el mercado español podemos encontrar comercializados tres inhibidores de la colinesterasa para el tratamiento sintomático de la enfermedad de Alzheimer leve o moderada. Estos fármacos (tacrina, donepezilo y rivastigmina) son los únicos que han mostrado eficacia, mejorando el déficit cognitivo y en algunos casos la alteración conductual. Estos fármacos se diferencian entre sí por el perfil de efectos adversos (riesgo de hepatotoxicidad y efectos periféricos) mientras que su eficacia es muy similar. La tacrina se ha utilizado mucho pero actualmente su uso es restringido por falta de estudios que muestren un incremento de su eficacia clínica. También se han descrito manifestaciones de hepatotoxidad en la mitad de los pacientes tratados, se está realizando un seguimiento de estos pacientes. La tacrina presenta una semivida corta debiéndose administrar 4 veces al día, lo que dificulta el cumplimiento. El donepezilo presenta ventajas respecto a la tacrina como la selectividad de su acción sobre la acetilcolinesterasa a nivel cerebral, permitir su administración en una única dosis diaria y presentar un mejor perfil de efectos adversos por no haberse descrito ningún caso de hepatotoxicidad. Los efectos adversos más frecuentes son náuseas, vómitos, diarrea e insomnio y calambres musculares. La rivastigmina es el último inhibidor de la colinesterasa comercializado, pero aún se dispone de poca evidencia clínica. A dosis terapéuticas (6-12mg) sólo se han beneficiado un 4% de los pacientes tratados con éste fármaco. Los efectos adversos que presenta son de tipo colinérgico y los más frecuentes son náuseas y vómitos, vértigo, diarrea, dolor abdominal y anorexia. Debido a los vómitos los pacientes dejan de tomar la medicación. La eficacia del donepezilo y rivastigmina es modesta y de dudosa significación clínica. Se desconoce si su efecto perdura más de 6 meses. No se pueden realizar comparaciones entre los diferentes inhibidores de la colinesterasa por no disponer de las mismas escalas en los ensayos clínicos.
Palabras claves:
  • HEPATOTOXICIDAD
  • EFECTOS-ADVERSOS
  • CUMPLIMIENTO
  • EFICACIA

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