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El exemestano, inhibidor irreversible de la aromatasa, está indicado para el tratamiento de cáncer de mama avanzado en post-menopausia en tumores que han proliferado durante el tratamiento de tamoxifeno. El exemestano se absorbe rápidamente por el tubo gastrointestinal. Se metaboliza por hígado, se excreta por orina y heces, la semivida de eliminación es de unas 24 horas. Las alteraciones hepáticas o renales modifican el área bajo la curva. La posología diaria recomendada es de 25mg. Los efectos adversos más frecuentes son sofocos, náuseas, fatiga, hipersudoración, aumento del apetito y aumento de peso, pero generalmente es bien tolerado. Interacciona con rifampicina, reduciendo los niveles de exemestano, y con ketoconazol, pero no incrementa niveles. El exemestano parecer ser más eficaz que el acetato de megestrol en el tratamiento del cáncer avanzado de mama en mujeres. No se dispone de estudios comparativos con otros inhibidores de la aromatasa.
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