DICAF

La leflunomida es un inmunomodulador antiinflamatorio aprobado para el tratamiento de la artritis reumatoides activa. Esta indicado en adultos para revertir los signos y síntomas de la artritis y para retrasar los daños estructurales. La leflunomida se convierte rápidamente en su forma activa. La leflunomida presenta un efecto similar a la sulfazalacina y al metotrexate tras 1 o 2 años de tratamiento. Existe un estudio aún en marcha que evalúa la eficacia de la asociación de leflunomida y metotrexate, los resultados intermedios parecen prometederos. Los efectos adversos más frecuentemente asociados al uso de leflunomida son erupción cutánea, diarrea, alopecia y elevación de los enzimas hepáticos. La elevación de las transaminasas hepáticas es frecuente, pero habitualmente reversible y moderada, normalmente se resuelve sin necesidad de discontinuar el tratamiento. Si el incremento de transaminasas es importante (> 3 veces valores normales) se requiere reducción de dosis o suspensión del tratamiento. Se recomienda control de trasaminasas hepáticas al inicio de tratamiento y mensualmente, cuando se estabilicen, los controles deben hacerse según la situación clínica de cada individuo. No se recomienda el uso de leflunomida en pacientes con alteración hepática importante o con serología positiva para hepatitis B o C. Tras la administración oral, la leflunomida se convierte rápidamente en su metabolito activo. Éste se une a la albúmina más del 99%. Su semivida de eliminación es de 2 semanas. Se elimina por metabolismo hepático y se excreta por vía biliar y renal. La colestiramina disminuye rápidamente las concentraciones plasmáticas de leflunomida. Antes de iniciar tratamiento con leflunomida debe descartarse un embarazo. Las dosis habituales son: 100 mg/día, durante 3 días, como dosis de carga, seguidas de dosis de 20 mg/día. Si no se tolera esta dosis puede disminuirse a 10 mg/día. Como la leflunomida se metaboliza en el hígado por el cit P450, el potencial de interacciones es importante.