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El sildenafil es el primer fármaco oral aprobado para la disfunción eréctil. La biodisponibilidad es del 40%. Si se toma en ayunas las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan muy rápido (1 hora). Las comidas ricas en grasa retrasan en 1 hora el tiempo de absorción, sin modificar la absorción total. Se metaboliza en hígado, se excreta en forma de metabolitos por heces, orina y semen. La semivida de eliminación es de 4 horas. La depuración es más lenta en hombres mayores de 65 años o con insuficiencia renal o hepática. Se recomienda iniciar el tratamiento con 50 mg e incrementarse hasta 100 mg, y debe tomarse 1 hora antes del acto sexual. Los pacientes que presenten alguna disfunción hepática, renal o mayores de 65 años deben iniciar el tratamiento con 25 mg. Los efectos adversos a las dosis recomendadas se reduce ligeramente la presión arterial en pacientes normales y de forma notable en los tratados con nitratos por angina de pecho. Los efectos más frecuentes son cefalea, rubor, dispepsia, congestión nasal, diarrea, mareos y erupciones. Interacciona con los nitratos, cimetidina, eritromicina, ketoconazol e itraconazol. La rimfapicina reduce el efecto del sildenafil. El sildenafil parece ser un fármaco oral eficaz pero algunos pacientes no responden y puede ser problemático por el efecto hipotensor en aquellos que toman nitratos. Se han producido algunas muertes. No queda establecida su inocuidad.
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