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La leflunomida, inhibidor de la síntesis de pirimidina, está indicada para el tratamiento de la artritis reumatoide. Debe iniciarse el tratamiento con una dosis de ataque de 100mg al día durante 3 días continuando el tratamiento con dosis de 20mg / día, si no fuese bien tolerada puede reducirse la dosis a 10mg al día por vía oral. El efecto terapéutico normalmente empieza tras 4 a 6 semanas y puede mejorar posteriormente hasta los 4 a 6 meses. Los comprimidos deben ingerirse enteros con suficiente líquido. Los alimentos no afectan a la absorción del fármaco. Los efectos adversos descritos son diarrea, alopecia, erupciones y aumento de las aminotransferasas. Para evitar toxicidad hepática deben realizarse controles hepáticos de forma regular. Otros efectos descritos son anafilaxia y vasculitis leucocitoclástica. La leflunomida es carcinogénica y teratogénica en animales. Está contraindicada durante el embarazo. Las mujeres que deseen quedarse embarazadas deberán interrumpir el tratamiento y tomar colestiramina 8 gramos 3 veces al día durante 11 días para fijar y eliminar totalmente el fármaco. También tomar esta medida si es el hombre quién lo toma y desea tener un hijo. Si no se toma esta medida el fármaco perduraría en el organismo unos 2 años. Si se asocia a metotrexate debe monitorizarse la función hepática por el riesgo potenciado de aumento de los niveles de aminotransferasas. Interacciona con los AINEs aumentando la concentración de éstos en sangre. Presenta eficacia similar al metotrexato o a la sulfasalazina en cuanto a la mejora de síntomas, signos y lentificación de la progresión radiológica de la artritis.
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