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El colesevelam, polímero hidrofílico fijador de ácido biliares, está indicado para disminuir el colesterol-LDL plasmático en pacientes con hipercolesterolemia primaria. El colesevelam no se absorbe en el tubo gastrointestinal, actúa como fijador de ácidos biliares. Al fijar los ácidos biliares interrumpe la circulación enterohepática de los ácidos provocando la conversión del colesterol hepático en ácidos biliares, aumenta la captación de colesterol-LDL circulante y disminuye las concentraciones plasmáticas de colesterol-LDL. La posología recomendada es de 3 comprimidos de 625 mg dos veces al día o, bien, 6 comprimidos en una única toma. Se aconseja tomarlos con las comidas e ingesta de líquidos. Si el colesevelam se asocia a una estatina la dosis recomendada es de 4-6 comprimidos una vez al día o repartido en 2 tomas. Puede tomarse al mismo tiempo que la estatina. No deben superarse las dosis diarias de 4.5 g. Los efectos adversos descritos son flatulencia, estreñimiento, dispepsia y otras molestias gastrointestinales. Este fármaco no interfiere en la absorción intestinal de las vitaminas A, D, E y K y produce menos efectos gastrointestinales que la colestiramina y colestipol. Interacciona con el verapamilo retard y no altera la biodisponibilidad de la digoxina, metoprolol, quinidina, valproico y warfarina. Se desconoce si interacciona con las hormonas tiroideas, diuréticos tiazídicos, furosemida y otros fármacos que se unen a la colestiramina El colesevelam reduce las concentraciones plasmáticas de colesterol-LDL y produce un efecto aditivo si se administra con las estatinas. La ventaja de éste respecto a los otros secuestradores de ácidos biliares es que producen menos molestias gastrointestinales pero aún faltan más estudios para considerarlo un fármaco de elección.
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