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La asociación de lopinavir-ritonavir, inhibidores de la proteasa del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH), se ha aprobado para el tratamiento de la infección por este virus. El lopinavir sólo se puede encontrar asociado con el ritonavir, mientras que el ritonavir suele emplearse con otros inhibidores de la proteasa para incrementar sus concentraciones plasmáticas. El lopinavir se metaboliza por un citocromo hepático y el ritonavir es un potente inhibidor de la actividad de este citocromo. Con este efecto se incrementa la concentración plasmática de lopinavir y, por lo tanto, se pretende conseguir resultados eficaces para tratar la infección. Las formas farmacéuticas disponibles en el mercado son cápsulas de gelatina blanda y solución. Las cápsulas contienen 133.3mg de lopinavir y 33.3mg de ritonavir, mientras que la solución contiene 80mg/ml de lopinavir y 20mg/ml de ritonavir. La posología de lopinavir-ritonavir son 3 cápulas dos veces al día, o bien, 5 ml de solución. Debe administrarse con los alimentos porque se aumenta la biodisponibilidad del fármaco. Puede administrarse a partir de los seis meses de vida, en los niños se dosifica en función del peso. La dosis máxima que puede administrarse en adultos es 3 comprimidos dos veces al día si se toma en combinación con efevirenz o nevirapina o si se sospecha que existe resistencia al lopinavir. Los efectos adversos descritos son diarrea, náuseas, fatiga, cefalea y astenia. También se han descrito casos de hiperlipidemia, hipertrigliceridemia, aumento de las aminotransferasas, alteración de la grasa corporal y pancreatitis mortal. Las interacciones aparecen si se asocia con flecainida, propafenona, ergocaloides, cisaprida, lovastatina, simvastatina, midazolam, triazolam, sildenafilo, claritromicina, nifedipino y rifabutina, ya que aumentan los niveles de estos fármacos. Si se asocia a rifampicina o extracto de hipérico se reduce la concentración plásmatica de este antiretroviral. Y si se asocia con anticonceptivos orales y metadona se reduce la eficacia de éstos fármacos. La asociación lopinavir-ritonavir es eficaz en las cepas del VIH resistentes a otros inhibidores de la proteasa, también puede ser útil en pacientes que han fracasado con otros tratamientos farmacológicos.
Palabras claves:
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  • ASOCIACION
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  • POSOLOGIA
  • EFICACIA
  • EFECTOS-ADVERSOS
  • INTERACCIONES

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