DICAF

Los inhibidores de la proteasa del VIH se asocian con numerosas interacciones, muchas de ellas clínicamente relevantes. Este grupo de fármacos es inhibidor del citocromo P-450 y está contraindicada su asociación a algunos antiarrítmicos, sedantes, hipnóticos, ergotamina y derivados, cisaprida, lovastatina y simvastatina. Ritonavir es el inhibidor más potente del grupo, le siguen indinavir, amprenavir y nelvinavir con una probabilidad moderada de causar interacciones, el saquinavir es el fármaco con menor probabilidad de interacciones del grupo. El ritonavir también posee actividad inductora, incluyendo la autoinducción metabólica de una manera dosis dependiente durante los primeros 14 días de terapia. Ritonavir disminuye los niveles plasmáticos de teofilina; ritonavir y nelfinavir disminuyen las concentraciones de etinilestradiol de los anticonceptivos orales. Los inductores e inhibidores enzimáticos pueden alterar el metabolismo de los inhibidores del la proteasa. La rifampicina, potente inductor enzimático, puede disminuir hasta un 70-80% la concentración plasmática de saquinavir. Esta interacción puede inducir resistencias y fracaso terapéutico. Los inhibidores de la proteasa, con la posible excepción de ritonavir, no deberían darse concomitantemente con rifampicina. En caso de requerirse un tratamiento antituberculoso Asociado a inhibidores de la proteasa se recomienda cuadruple terapia con rifabutina en lugar de rifampicina. Para aquellos pacientes que reciben indinavir, nelfinavir o amprenavir debe reducirse la dosis de rifabutina de 300 a 150 mg al día. Fenitoína, fenobarbital y carbamacepina son inductores potentes que pueden disminuir los niveles de inhibidores de la proteasa, y estos a su vez pueden afectar el metabolismo de los primeros. En caso de requerirse terapia conjunta es precisa una monitorización exhaustiva. Ver fichas: INTERACCIONES EN EL TRATAMIENTO DEL SIDA. Interacciones a nivel de absorción. Inhibidores de la trancriptasa inversa nucleósidos y no-nucleósidos. Interacciones metabólicas. Inhibidores de la proteasa entre ellos.