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INTERACCIONES EN EL TRATAMIENTO DEL SIDANEJM 2001; 344 (13): 984-96
Inhibidores de la trancriptasa inversa nucleósidos y no-nucleósidos.
Los análogos nucleosídicos inhibidores de la trancriptasa inversa se eliminan principalmente por vía renal y no interaccionan con otros fármacos a nivel del sistema del citocromo P-450 hepático. Estos fármacos pueden administrarse junto con inhibidores de la proteasa o inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos sin requerir ajuste de dosis.
Sin embargo, estos nucleósidos son profármacos que precisan un proceso de fosforilación intracelular para ser activos. La ribavirina disminuye la fosforilación de la zidovudina y la estavudina, disminuyendo las concentraciones de principio activo. La zidovudina puede disminuir la fosforilación intracelular de la estavudina, hecho que podría explicar que esta asociación obtiene resultados menos favorables que otros regímenes similares. La lamivudina inhibe la fosforilación de la zalcitabina.
Otras interacciones intracelulares pueden incrementar el efecto de los nucleósidos. La hidroxiurea incrementa la acción antiviral de la didanosina, por alteraciones en la concentración intracelular de ATP.
Los inhibidores no-nucleosídicos pueden inhibir o inducir la actividad del citocromo P-450. Nevirapina y efavirenz son inductores moderados, nevirapina disminuye las concentraciones plasmáticas de indinavir y saquinavir, y no posee consecuencias clínicas importantes sobre nelfinavir y ritonavir. Efavirenz disminuye las concentraciones de indinavir, lopinavir, saquinavir y amprenavir e incrementa aproximadamente un 20% las concentraciones de ritonavir y nelfinavir.
Nevirapina y efavirenz también pueden reducir las concentraciones plasmáticas de metadona hasta un 50%, requiriendo los pacientes con estos tratamientos un seguimiento para valorara un incremento de dosis en metadona y evitar un síndrome de abstinencia.
Delavirdina es un inhibidor enzimático potente, debe evitarse el uso concomitante con antiarrítmicos, inhibidores de los canales del calcio, hipnóticos, sedantes, quinidina o vasoconstrictores como la ergotamina, ya que éstos pueden producir efectos tóxicos graves.
Ver fichas: INTERACCIONES EN EL TRATAMIENTO DEL SIDA. Interacciones a nivel de absorción. Interacciones metabólicas. Inhibidores de la proteasa con otros fármacos. Inhibidores de la proteasa entre ellos.
Palabras claves:
- INHIBICION
- METADONA
- INDUCCION
- SUSTRATO
- CITOCROMO
- EVALUACION
- RIESGOS
- CALCIO-ANTAGONISTAS
- ANTIARRITMICOS
- MONITORIZACION
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