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La rosiglitazona, antidiabético oral del grupo de las glitazonas, indicada para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 cuando no se consigue controlar la glucemia con metformina o sulfonilureas en monoterapia. Se asocia a metformina sólo en pacientes obesos o a sulfonilureas en pacientes que no toleran o tienen contraindicada la metformina. La rosiglitazona es un agonista selectivo del receptor gamma activado por el proliferador de peroximas presente fundamentalmente en tejidos periféricos (graso y muscular). La activación de este receptor da lugar a una disminución de la resistencia a la insulina aumentando la captación de glucosa por los tejidos y como consecuencia se reducen los niveles de glucosa sérica. Se absorbe muy bien alcanzando niveles plasmáticos máximos a la hora de la administración con o sin alimentos. El metabolismo es hepático eliminándose preferentemente en orina y poco en heces. La semivida de eliminación es de 3-4 horas. La dosis recomendada es de 4 mg al día pudiéndose incrementar a 8 mg al día en caso de asociarse a metformina y siempre después de 8 semanas de tratamiento cuando no se ha obtenido el nivel de glucosa deseable. Los efectos adversos son: infecciones del tracto respiratorio superior, diarrea, dolor de cabeza, aumento de peso, edema, hipo e hiperglucemia, aumento del colesterol total y de LDL y HDL-colesterol. Hasta el momento no se han descrito casos de insuficiencia cardíaca congestiva ni hepatotoxicidad. La rosiglitazona está contraindicada en caso de hipersensibilidad, en diabetes mellitus tipo I en monoterapia, insuficiencia cardíaca o hepática y asociada a insulina. No se aconseja en menores de 18 años, embarazo y lactancia por falta de experiencia. Este antidiabético puede interaccionar con ketoconazol, itraconazol, eritromicina, astemizol, antagonistas de calcio, corticoides,.. en general con los fármacos que se metabolizan a través del citocromo P-450. Administrar con precaución en los pacientes con tratamiento con anticonceptivos orales. La experiencia clínica es muy limitada pero puede ser una alternativa al tratamiento combinado con otros antidiabéticos orales.
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