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El sirolimus o rapamicina, inmunosupresor selectivo, está indicado para la profilaxis del rechazo de órganos en pacientes adultos de bajo a moderado riesgo inmunológico que reciben un transplante renal. Se recomienda que inicialmente se asocie con ciclosporina microemulsión y corticosteroides durante 2 o 3 meses. El sirolimus podrá administrarse como terapia de mantenimiento con corticosteroides sólo si la ciclosporina se suspende paulatinamente. El sirolimus actúa inhibiendo la activación de los linfocitos T y B inducida por el bloqueo de la transducción de las señales intracelulares tanto dependientes como independientes de calcio. El sirolimus es un macrólido producido por unas cepas determinadas de Streptomyces hygroscopicus. Estructuralmente es similar al tacrolimus pero presenta un mecanismo de acción diferente. Los efectos adversos descritos son trombocitopenia, hipercolesterolemia y otras hiperlipidemias, hipopotasemia, diarrea, artralgia, acné e infecciones genitourinarias. La combinación ciclosporina-sirolimus tiene una acción sinérgica por ello la administración concomitante es limitada porque a largo plazo puede producir un deterioro de la función del riñón injertado. Esto se produce porque el sirolimus potencia la nefrotoxicidad de la ciclosporina. El sirolimus presenta una eficacia similar a la ciclosporina en la profilaxis del rechazo en transplante renal. Una de las ventajas que presenta el sirolimus respecto a la ciclosporina es que no presenta los problemas de nefrotoxicidad pero es prematuro decir que el sirolimus ocupara el lugar de la ciclosporina porque ésta está muy integrada en los programas farmacológicos antirrechazo, además la nefrotoxicidad puede ser controlada con un riguroso control de la dosis.