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Como potenciadores de la inhibición se distinguen 2 grupos: los que actúan sobre los receptores de GABA y los estimuladores de la liberación presináptica del GABA. Los fármacos que actúan sobre el receptor GABA (A) provocan la entrada de cloro a través del canal asociado. El principal inconveniente que presentan son que producen somnolencia y por ello no son fármacos de primera elección. Los fármacos englobados en este grupo son los barbitúricos (fenobarbital, metilfenobarbital, primidona) y las benzodiazepinas (clobazam, clonazepam, diazepam, lorazepam). El fenobarbital es barato, fácil de usar y efectivo pero produce sedación en adultos e hipercinesia en niños. Las benzodiazepinas están indicadas para el tratamiento de cuadros convulsivos agudos y en status epiléptico. El lorazepam y clonazepam presentan mayor afinidad por los receptores y una mayor duración de la acción. En situaciones de urgencia se utiliza la vía de administración endovenosa. La vigabatrina, gabapentina y tiagabina son estimulantes de la liberación presináptica del GABA. La vigabatrina inhibe irreversiblemente la enzima GABA-transaminasa, aumentando el GABA. Es eficaz en crisis parciales, simple o compleja y de elección en espasmos infantiles. Los efectos adversos descritos son somnolencia, mareos, cefaleas y aumento de peso. La gabapentina, análogo estructural del GABA, aumenta la síntesis de este neurotransmisor. Se usa en monoterapia o en terapia combinada en crisis parciales, pacientes recién diagnosticados o en crisis parciales secundariamente generalizadas. Los efectos adversos descritos son somnolencia, mareos y cefaleas. La tiagabina inhibe la captación de GABA por las neuronas incrementando así su concentración en el espacio sináptico. Está indicada en crisis parciales, con o sin generalización secundaria, asociada a otros fármacos y siempre que no puedan ser controladas con otras alternativas. Los efectos adversos descritos son somnolencia, mareos y cefaleas.
Palabras claves:
  • MONOTERAPIA
  • POLITERAPIA
  • MECANISMO
  • GABA
  • EFECTOS-ADVERSOS
  • INDICACION
  • REFRACTARIO

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