DICAF

El tratamiento farmacológico juega un papel importante en el insomnio, trastorno del sueño muy frecuente en la población adulta. Existen fármacos efectivos tanto para inducir como para mantener el sueño, sin embargo, existe riesgo de desarrollar tolerancia y pueden alterar la actividad del día siguiente por sus efectos residuales. Parece que un mejor conocimiento del mecanismo del GABA (ácido gamma aminobutírico) permite la investigación y desarrollo de nuevos grupos de medicamentos, con efectos hipnóticos y mejor perfil de efectos adversos. Las pirazolopirimidinas son uno de estos grupos de hipnóticos que parece que ofrecen una nueva alternativa en el tratamiento del insomnio, junto con el zolpidem y la zopiclona, medicamentos no pertenecientes al grupo de las benzodiazepinas con los que se inició esta nueva vía de tratamiento del insomnio. El zaleplon se une selectivamente a las subunidades del receptor del GABA-A responsables de la acción hipnótica. Presenta una biodisponobilidad oral del 30% y su metabolismo es hepático, parcialmente por el citocromo P450, por ello su potencial de interacciones es elevado. En los ensayos clínicos realizados, zaleplon ha mostrado eficacia hipnótica a dosis de 5-20 mg. En algún estudio se observa efecto rebote al suspender el tratamiento, pero en otros no. Zalep,on se ha mostrado efectivo tanto en la inducción del sueño como en su mantenimiento, sobretodo las primeras 4 horas tras su administración. El uso de zaleplon parece que no altera la función cognitiva ni la memoria, ni posee efectos residuales al día siguiente, al menos a dosis de 5 mg (en ancianos) y 10 mg (en adultos no ancianos). Los efectos adversos son leves y bien tolerados, incrementan con la dosis y hasta ahora se han descrito: cefalea, trastornos gastrointestinales y mareo.