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La pioglitazona, antidiabético oral tipo glitazona, está indicada para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 cuando no se consigue el control glucémico en la monoterapia oral con metformina (en pacientes obesos) o sulfonilureas (en pacientes que no toleran o tienen contraindicada la metformina). Siempre se debe asociar a otros hipoglucemiantes. La pioglitazona es un agonista selectivo del receptor PPAP gamma (receptor gamma activado por el proliferador de peroximas) presente en tejidos periféricos (graso y muscular). La activación de este receptor disminuye la resistencia a la insulina por un aumento de su sensibilidad a nivel de células hepáticas, tejido adiposo y músculo-esquelético. También se mejora la glucemia en ayunas y la glucosa, por lo tanto los niveles de glucemia disminuirán. Presenta una absorción rápida alcanzando la concentración máxima a 2 horas de la administración. La biodisponibilidad es del 80 % (no se afecta con los alimentos), su unión a proteínas plasmáticas es del 99%, presenta metabolismo hepático a través del citocromo p-450 y como consecuencia de su metabolismo se obtienen metabolitos activos. Se elimina por orina y en heces. Su semivida de eliminación es de 5-6 horas. La dosis recomendada es de 15-30 mg al día pudiéndose incrementar hasta 45 mg al día. No requiere ajustar la dosis en caso de edad avanzada ni en insuficiencia renal. Los efectos adversos descritos son aumento de peso, retención de fluídos, edema en extremidades inferiores, y anemia leve. Hasta ahora no ha mostrado evidencia de hepatotoxicidad como la troglitazona (retirada del mercado). Está contraindicada en caso de hipersensibilidad, fallo cardíaco o antecedentes, insuficiencia hepática y asociada a insulina. No se recomienda en mujeres gestantes ni en período de lactancia por falta de experiencia. Se debe monitorizar la función hepática regularmente. Por el momento no se conoce la eficacia-seguridad a largo plazo (más de 18 meses) ni en menores de 18 años.
Palabras claves:
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