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INDICACIÓN: Gefitinib es un inhibidor selectivo del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) tirosina cinasa, autorizado en Japón para el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas en pacientes refractarios al tratamiento convencional y se siguen realizando ensayos clínicos para esta indicación y para otros tumores sólidos. FARMACOCINÉTICA: Gefitinib se administra por vía oral, con una biodisponibilidad del 60%. El aclaramiento es bifásico, con una semivida de eliminación entre 12 y 51 horas. Se metaboliza por vía hepática vía citocromo P450. DOSIFICACIÓN: La dosis recomendada es 250 mg al día, aunque en los ensayos clínicos también se ha empleado a dosis de 500 mg al día. EFECTOS ADVERSOS: Es bien tolerado, observándose diarrea relacionada con la dosis y erupción similar al acné. INTERACCIONES: al metabolizarse vía citocromo P450 se ha observado que puede verse modificado su metabolismo si se asocia con otros fármacos metabolizados por esta vía. Su metabolismo disminuyó seis veces al administrarse conjuntamente con rifampicina. La fenitoína, carbamzepina, fenobarbital e hipérico, inductores del CYP3A4, pueden disminuir su concentración.
Palabras claves:
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