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Hasta ahora, se han identificado con certeza 3 receptores de los opioides, a saber los receptores mi, kappa y delta. Hoy día están considerados como receptores clásicos de los opiáceos. Las encefalinas y las endorfinas se fijan en los receptores mi y delta y aumentan el umbral del dolor. Las dinorfinas actúan de ligando con el subtipo kappa. Ahora bien, recientemente se ha descubierto un cuarto receptor, ""opioid-like"" (ORL-1), en cuya clase se ha situado la nociceptina - un heptadecapéptido - como ligando endógeno. Igual que los péptidos opioides ya conocidos, la nociceptina activa las corrientes potásicas y desactiva las corrientes cálcicas. No obstante, en experimentación con animales, la inyección intracerebroventricular reforzó la percepción del dolor probablemente por antagonismo de la analgesia inducida por el receptor mi. La nociceptina inhibe tanto la analgesia inducida por el estrés como la inducida por los opioides. Inversamente, en caso de abstinencia de opioides, reduce la sensación de dolor atenuando la hiperalgesia. Este péptido posee aún muchas otras propiedades interesantes. Ejerce una acción ansiolítica y sedante, participa en la formación de la memoria y en la diferenciación neuronal e inhibe la toma de alimento en los animales. Además, actúa sobre la musculatura lisa. En el momento actual, los investigadores trabajan de manera intensiva para descubrir agonistas y antagonistas no peptídicos del nuevo receptor. En efecto, substancias de síntesis podrían ayudar a elucidar las numerosas funciones del sistema de este receptor ORL y a desarrollar nuevos medicamentos específicos.
Palabras claves:
  • EXPERIMENTACION
  • HIPERALGESIA
  • DOLOR
  • OPIOIDES

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