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INDICACIÓN: Aprepitant, es un antagonista de los receptores de la sustancia P, autorizado por la FDA para prevenir las náuseas y vómitos ocasionados por antineoplásicos altamente emetógenos, como el cisplatino. Se utiliza combinado con corticoesteroides y antagonistas selectivos de la recaptación de serotonina. FARMACOCINÉTICA: Aprepitant se metaboliza vía citocromo P450, eliminándose por vía renal y fecal. La semivida de eliminación es de 9 a 13 horas. ENSAYOS CLÍNICOS: En dos estudios aleatorizados con 1044 pacientes, en tratamiento con cisplatino, se valoró aprepitant 125 mg el día 1 del ciclo y 80 mg los días 2 y 3 más ondansetron y dexametasona versus al tratamiento convencional, observándose que los pacientes tratados con aprepitant presentaron menos vómitos agudos (17 y 11% vs 32 y 22%) y vómitos diferidos (32 y 25% vs 53 y 44%). EFECTOS ADVERSOS: Los principales efectos adversos son cansancio, debilidad e hipo aunque se considera que es bien tolerado. INTERACCIONES: Aprepitant es sustrato, inhibidor e inductor moderado del CYP3A4, por lo que puede interaccionar con otros fármacos metabolizados por esta vía. El itraconazol o la claritromicina pueden aumentar los niveles de aprepitant. La rifampicina, carbamazepina o fenitoína pueden disminuir los niveles de aprepitant. Aprepitant también puede aumentar los niveles séricos de algunos antineoplásicos como docetaxel, paclitaxel, etopósido, imatinib, irinoteca ifosfamida o vincristina. Aprepitant también es inductor del CYP2C9, por lo que puede disminuir las concentraciones de warfarina y la eficacia de los anticonceptivos orales. DOSIFICACIÓN: La dosis recomendada es 125 mg el día 1 del ciclo, 1 hora antes de la quimioterapia y 80 mg los días 2 y 3 del ciclo, por la mañana, administrándose por vía oral. CONCLUSIÓN: Aprepitant asociado a los antieméticos habituales, disminuye la incidencia de náuseas, pero se tiene que tener en cuenta su alto precio y el riesgo de interacciones con otros fármacos antes de adoptarlo como práctica habitual.
Palabras claves:
  • CÁNCER
  • APREPITANT
  • INDICACIÓN
  • EFECTOS ADVERSOS
  • NÁUSEAS
  • POSOLOGÍA

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