DICAF

La diacereina es un nuevo AINE inhibidor de la interleukina 1, que ha sido autorizada por procedimiento nacional para el tratamiento de sintomático de la artrosis. Actúa mediante inhibición de la producción y liberación de enzimas que degradan el cartílago, como colagenasa o estromelisina, y de la interleukina 1, citoquina proinflamatoria que interviene en respuestas inflamatorias, con un papel importante en la degradación del cartílago. Se administra por vía oral a dosis de 50 mg dos veces al día, tras lo cual sufre una desacetilación que da lugar a la forma activa antes de penetrar a la circulación sistémica. Su absorción está disminuida por la administración de antiácidos derivados de magnesio, aluminio o calcio, de los que se debe espaciar la administración al menos dos horas. Alcanza la Cmax a las 1,8-2 horas de su administración, y presenta una elevada unión a proteínas plasmáticas (99%). Se elimina por vía renal, por lo que la dosis se debe reducir en un 50% en insuficiencia renal, y tiene una vida media de 5-7 horas. Presenta un inicio de acción lento, pero duradero, de modo que se observa hasta dos meses después de interrumpir el tratamiento. Se han llevado a cabo tres estudios multicéntricos, aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo, de duración y variable de eficacia principal diferentes. El primero se hizo sobre 484 pacientes con artrosis de rodilla, durante 16 semanas, donde se estudió el dolor en movimiento con dosis de 50, 100 y 150 mg/día. Los mejores resultados se obtuvieron con 50 mg dos veces al día. El segundo incluyó 183 pacientes con artrosis de rodilla o cadera, y tratamiento asociado a diclofenaco los dos primeros meses. Se estudió la diferencia entre el dolor en movimiento respecto al basal. Se obtuvieron diferencias significativas frente a placebo que no parecía ser relevante desde el punto de vista clínico. El tercer estudio sobre 507 pacientes con osteoartritis de cadera durante 3 años evaluó la disminución del espacio osteoarticular, y con ello la evolución de la enfermedad. Los resultados fueron superiores con el grupo tratado, pero también se retiraron en este grupo más pacientes por efectos adversos (25 vs 12%). Se ha llevado acabo un estudio randomizado, doble ciego y controlado frente a placebo y tenoxicam, en que se trató a 288 pacientes con osteoartritis de cadera durante 8 semanas, divididos en 4 grupos: diacereina, tenoxicam, diacereina más tenoxicam y placebo. Se estudió la reducción del dolor severo y la mejoría funcional. La eficacia fue superior en todos los grupos frente a placebo, no observándose interacciones entre ambos fármacos. El comienzo de efecto fue más rápido con tenoxicam comparado con diacereina (2 vs 6 semanas). En el caso de diacereina se observó una mayor incidencia de diarrea que con tenoxicam (37 vs 3,5%). El uso de diacereina está contraindicado en hipersensibilidad, insuficiencia renal o hepática grave, enfermedad inflamatoria intestinal, obstrucción/pseudoobstrucción intestinal, niños, embarazo y lactancia. Se debe usar con precaución en insuficiencia renal moderada. En conclusión, la diacereina es un nuevo principio activo que ha demostrado ser eficaz frente a placebo en el tratamiento de la artrosis, pero con una elevada tasa de abandono del tratamiento debido a diarrea. Su limitada experiencia clínica y la ausencia de estudios comparativos impide conocer su lugar en el tratamiento de la artrosis.