DICAF

La digoxina es un inhibidor potente, selectivo y reversible de la subunidad alfa de al ATPasa Na+/K+, lo que le confiere actividad inotrópico positivo y cronotropo negativo, es decir aumenta la fuerza de contracción cardiaca y disminuye la frecuencia cardíaca. Se puede administrar tanto por vía oral como intravenosa, teniendo la primera una biodisponibilidad del 75%. Se une a proteínas plasmáticas en menos de un 40%, y tiene una semivida de 36-48 h en pacientes con función renal normal. La concentración estable en plasma se alcanza tras 5-7 días. Aún así, se debe tener en cuenta que la digoxina presenta una gran variabilidad interindividual en su farmacocinética, por lo que se deben realizar medidas de niveles plasmáticos. También se debe tener en cuenta que hay diversos fármacos y situaciones patológicas que afectan a los niveles de digoxina. La digoxina tiene un rango terapéutico estrecho, una toxicidad grave, una relación entre dosis y efecto o nivel plasmático muy variable, y un efecto máximo que tarda de 5 a 20 días en obtenerse. Por todo ello, se debe trabajar individualizando la dosis y en muchos casos tomando niveles plasmáticos, especialmente en pacientes con alteración de la función renal. El tratamiento inotrópico, clásicamente se ha llevado a cabo con niveles de 0,8-2,2 ng/mL, aunque en los últimos años se considera prudente moverse en los niveles inferiores del rango terapéutico en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca, mientras que como cronotropo negativo no se debe superar los 2-2,2 ng/mL. El tratamiento se puede iniciar con o sin dosis de carga, por vía oral, intravenosa o mixta. La dosis de carga se puede realizar con 1-1,5 mg de digoxina repartido en varias dosis, siendo un factor de riesgo de toxicidad, por lo que se deben restringir sus indicaciones. La dosis de mantenimiento va de 0,1 a 0,75 mg en dosis única diaria, según el índice de masa corporal y la función renal del paciente. Las indicaciones de la digoxina son insuficiencia cardíaca y arritmias. En el primer caso los pacientes se benefician del efecto inotrópico positivo de la digoxina, así como de su efecto vasodilatador y diurético, produciéndose un predominio de los dos últimos efectos con niveles plasmáticos bajos. Existen diversos estudios en pacientes con insuficiencia cardiaca sistólica que demuestran una mejora de la sintomatología, calidad de vida, tolerancia al ejercicio y menos ingresos por descompensación. No se ha demostrado una disminución de la mortalidad a largo plazo, aunque un estudio reciente apunta a que se mejora la mortalidad con niveles plasmáticos entre 0,5-0,8 ng/mL, y se empeora por encima de 1,2 ng/mL. Por todo ello, hoy en día se trata de trabajar con dosis bajas. Con estos datos en la mano, el tratamiento con digoxina en insuficiencia cardiaca sistólica esta indicado en pacientes en clase funcional III-IV a pesar de tratamiento con IECA, betabloqueantes o diuréticos, con fibrilación auricular rápida e insuficiencia cardiaca que no se controlan con betabloqueantes a dosis bajas y aquellos pacientes sintomáticos mientras no mejoran con IECA y betabloqueante de inicio reciente.