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INDICACIÓN: Atazanavir es un inhibidor de la proteasa azapéptido, aprobado por la FDA para el tratamiento de la infección por VIH-1. FARMACOCINÉTICA: Atazanavir aumenta su biodisponiblidad y su absorción oral al administrarse con la comida. Se une en un alto porcentaje a proteínas plasmáticas (86%). Se metaboliza por vía hepática, principalmente por CYP3A4 y excreta por la bilis. La semivida de eliminación es de siete horas. ENSAYOS CLÍNICOS: Los estudios comparativos de atazanavir frente a nelfinavir y efavirenz, en pacientes sin tratamiento previo, han demostrado una eficacia similar en la supresión de la carga viral a las 48 semanas. Atazanavir es menos eficaz que lopinavir/ritonavir, en pacientes con tratamiento previo, después de 24 semanas, pero igual de eficaz que estos cuando se combina con ritonavir tras 16 semanas de tratamiento. EFECTOS ADVERSOS: Atazanavir puede producir hiperbilirrubinemia indirecta, al inhibir de forma competitiva la UDP-glucuronil tranferasa, enzima que cataliza la conjugación de bilirrubina. También puede prolongar el intervalo PR, pudiendo desarrollar bloqueo cardiaco de primer grado. Atazanavir produce menos hiperlipidemia, pero no se conoce si su utilización a largo plazo puede producir una menor incidencia de lipodistrofia y resistencia a la insulina INTERACCIONES Y RESISTENCIAS: Atazanavir inhibe CYP3A4, por lo que puede aumentar las concentraciones de otros fármacos metabolizados por este citocromo, como simvastatina, cisaprida o midazolam. La administración concomitante con efavirenz, tenofovir, rifampicina, inhibidores de la bomba de protones o hipérico pueden disminuir la eficacia de atazanavir. El uso concomitante de atazanavir e indinavir puede aumentar el riesgo de hiperbilirrubinemia. Se han observado resistencias cruzadas de atazanavir en pacientes tratados previamente con otros inhibidores de la proteasa. DOSIFICACIÓN: La dosis recomendada de atazanavir es 400 mg al día con la comida. Si se toma simultáneamente con 100 mg de ritonavir, se recomienda reducir la dosis de atazanavir a 300 mg al día
Palabras claves:
  • VIH
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  • INTERACCIONES
  • RESISTENCIAS
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