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El ximelagatran (EXANTA) es un anticoagulante oral. Su metabolito activo, el melagatran, se administra por vía subcutánea. INDICACION: prevención de las tromboembolias venosas en caso de intervenciones ortopédicas electivas importantes como la colocación de prótesis de cadera o de rodilla. MODO DE ACCION Y ELIMINACION: el melagatran es un antitrombina que se fija de forma reversible y específica en la trombina circulatoria y la del coágulo. Se elimina por vía urinaria en forma incambiada y se acumula en caso de insuficiencia renal VIGILANCIA BIOLOGICA: los tests de vigilancia de anticoagulación rutinarios como el tiempo de protombina son poco sensibles a la actividad del melagatran. Así pues, no pueden utilizarse para adaptar la dosis, especialmente en pacientes de riesgo. En caso de sobredosis, no existe antídoto. EFICACIA: para esta indicación, los estudios comparativos no muestran una eficacia superior del ximelagatran-melagatran a la de la heparina de bajo peso molecular (HBPM) o a la de la warfarina. Los datos clínicos son escasos para pacientes de más de 75 años (a menudo sometidos a estos actos quirúrgicos), para personas delgadas u obesas o con insuficiencia renal. EFECTOS ADVERSOS: la incidencia de hemorragias severas en los estudios comparativos fue entre 0,8% y 1,7%, sin que hubiera diferencia con los otros anticoagulantes comparados. El efecto adverso más frecuente en los ensayos parece ser la anemia. Este tratamiento supone un riesgo hepático. Así, se observó un aumento de las transaminasas en 1% a 10% de los pacientes tratados. Además existen dudas sobre los efectos adversos cardíacos del ximelagatran-melagatran. En efecto, ensayos realizados versus warfarina mostraron un aumento del riesgo de infarto de miocardio con ximelagatran (0,7% vs 0,16%). INTERACCIONES: Ndlr: según un correo de la firma, se ha descrito una interacción con el verapamilo, la eritromicina y la azitromicina (aumento del Air bajo la curva de 80% del melagatran). Probablemente, el mecanismo se basa en la inhibición de proteínas de transporte (¿P-glucoproteína?). Así pues, son posibles interacciones con las substancias inhibidoras de la P-Gp (verapamilo, ciclosporina, eritromicina, azitromicina, claritromicina y probablemente otros macrolidos).
Palabras claves:
  • XIMELAGATRAN
  • INDICACIÓN
  • ANTICOAGULANTE
  • EFICACIA
  • ADMINISTRACIÓN
  • TROMBOEMBOLIA
  • INTERACCIONES

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