DICAF

La aromatasa es una enzima que cataliza diversos pasos en la conversión de los andrógenos en estrógenos. El anastrozol inhibe la actividad de la aromatasa, de modo que las dosis recomendadas reducen en 24 horas la concentración de estrógenos en un 70% y hasta valores clínicamente indetectables en estado de equilibrio. En los pacientes con tumores dependientes de los estrógenos la deprivación estrogénica provoca detención del crecimiento celular y, posiblemente muerte celular de las células tumorales. El anastrozol ha sido aprobado por la FDA para el tratamiento del cáncer avanzado de mama que ha progresado durante el tratamiento con tamoxifeno en mujeres postmenopáusicas, y ha demostrado ser igual de eficaz que el megestrol, un progestágeno utilizado en el tratamiento de estas situaciones. Respecto a la aminoglutetimida, otro inhibidor de la aromatasa, presenta la ventaja de no afectar a otras hormonas suprarrenales, ni a dosis altas por lo que no es necesario administrarlo junto a glucocorticoides y mineralcorticoides. La absorción del anastrozol es rápida y casi completa, alcanzando valores máximos en 2 horas. Se metaboliza extensamente en el hígado. Como efectos adversos, presenta alteraciones gastrointestinales, como náuseas, vómitos, diarrea, astenia, cefalea, sofocos y dolor (incluyendo óseo y lumbar). También puede presentar disnea, edema periférico, hemorragia vaginal, sudoración, hipertensión y aumento de peso, pero son menos frecuentes que con el megestrol. No se ha establecido si los episodios tromboembólicos son menos frecuentes con anastrozol que con el megestrol. Estos efectos adversos no suelen ser causa de abandono del tratamiento, de modo que menos del 5% de los pacientes lo interrumpieron en los ensayos. La dosis recomendada es de un comprimido de 1 mg al día.