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Vareniclina es uno de los últimos principios activos descubiertos para el tratamiento anti tabáquico que no contiene nicotina. Es un agonista parcial selectivo de los receptores nicotínicos de acetilcolina, presentando mayor afinidad y selectividad por los subtipos a4 ,ß2 neuronales in vitro. Produce un efecto sostenido de liberación de dopamina que representa el 60 % del efecto máximo de la nicotina que es de 188%. Consigue una disminución de los efectos potenciadores de la dopamina. Actúa como antagonista en presencia de nicotina y por tanto no permite la unión de la nicotina con su receptor. De este modo se evita el aumento de dopamina mesolímbica responsable del mecanismo neuronal de refuerzo y recompensa que es inducido por la nicotina del tabaco. La absorción oral es casi completa e incluso no se ve afectada por la presencia de alimentos. Su biodisponibilidad es altísima y no experimenta casi metabolismo por lo que su semivida de eliminación es de aproximadamente 24 horas. Se elimina vía renal por filtración glomerular y secreción tubular mediada por un transportador catódico. En estudios clínicos realizados no se han detectado diferencias significativas respecto a la farmacocinética según sexo, raza, edad o grado de tabaquismo. Además no es necesario ajustar la dosis en casos de insuficiencia renal leve o moderada ni tampoco en insuficiencia hepática. En los ensayos clínicos no se aprecian tampoco diferencias entre los efectos derivados de la deshabituación tabáquica (retirada de nicotina) y el tratamiento con vareniclina. Como efecto adverso más frecuente cabe destacar náuseas de carácter leve y otros como dolor de cabeza, insomnio, sequedad de boca, diarrea y estreñimiento en orden decreciente de frecuencia. En raras ocasiones estos efectos adversos han provocado la retirada del tratamiento.
Palabras claves:
  • Tabaco
  • Dopamina
  • Tratamiento antitabáquico
  • Mecanismo neuronal

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