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La sitagliptina es un antidiabético oral indicado en la diabetes mellitus de tipo 2. Se usa en combinación con metformina o tiazolidindiona, en el caso de que estos últimos no logren un control glucémico adecuado. El fármaco actúa como un inhibidor del enzima dipeptidil peptidasa de tipo 4, implicado en la inactivación de hormonas incretinas, incrementando así la concentración y la duración de su actividad. Las incretinas son una familia de hormonas liberadas en el intestino de forma continuada a lo largo del día, participando en la regulación fisiológica de la homeostasis de la glucosa. Si la glucemia es normal, las incretinas incrementan la liberación de insulina y reducen la secreción de glucagón, lo que se traduce en una reducción de la glucemia. En estado de hipoglucemia no se produce estimulación de la liberación de insulina ni supresión de la de glucagón, por lo que no se bloquea la respuesta de este último para contrarrestar fisiológicamente la hipoglucemia. Presenta un riesgo bajo de hipoglucemia y tiene escasa incidencia sobre el peso de los pacientes, lo que lo hace más interesante que las sulfonilureas. Presenta una cómoda administración oral única al día. De momento no substituye a los otros antidiabéticos, aunque viene a facilitar el tratamiento de los cuadros más resistentes al tratamiento con un solo medicamento.
Palabras claves:
  • Sitagliptina
  • Diabetes mellitus tipo 2
  • Metformina
  • Tiazolidindiona
  • Dipeptidil peptidasa
  • Incretinas

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