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Metilnaltrexona es un antagonista de los receptores mu (?) opioides periféricos, autorizado para el tratamiento del estreñimiento inducido por opioides en pacientes con enfermedad avanzada en tratamiento paliativo cuando su respuesta a la terapia laxante habitual no sea suficiente. Se trata de una sal de amonio cuaternario. Metilnaltrexona no difunde a través de la barrera hemato-encefálica y, consecuentemente, carece de efectos sobre los receptores opioides del sistema nervioso central. Por el contrario, desarrolla sus efectos sobre los receptores opioides mu, localizados fundamentalmente en el intestino. Por consiguiente, Metilnaltrexona antagoniza los efectos de los analgésicos opioides a nivel intestinal, previniendo las acciones que determinan el estreñimiento en los pacientes, pero no afectan significativamente a su actividad analgésica. Los datos clínicos disponibles no son muy abundantes, contando con dos estudios controlados con placebo en fase III que totalizan menos de 300 pacientes y con una duración de la fase doblemente ciega de 2 semanas como máximo. Sin embargo, las extensiones en abierto de estos estudios han permitido confirmar el mantenimiento del efecto terapéutico, al menos durante 3 meses. Los resultados registrados muestran una diferencia no solo estadísticamente significativa sino notable frente al placebo, con respuesta laxante durante las primeras 4 horas tras la administración subcutánea de metilnaltrexona en el 50-60%, frente a un 15% con placebo. Estos resultados vienen a demostrar una clara eficacia laxante en una población que presenta estreñimiento crónico de difícil tratamiento en un 40-70% de los casos. Considerando además que se trata de pacientes afectados con fases avanzadas de enfermedades, facilitar la evacuación fecal no es una cuestión de menor importancia ya que la eficacia de los laxantes tradicionales en estas condiciones distan mucho de ser los requeridos y, en no pocas ocasiones, complican aun más la condición del paciente, obligando a la utilización de enemas y a la extracción digital de las heces. Por consiguiente, este nuevo tratamiento puede mejorar la vida de estos pacientes, sin producir efectos adversos importantes.
Palabras claves:
  • Estreñimiento por opioides
  • Metilnaltrexona
  • Receptores opioides

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