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La enfermedad de Parkinson es una enfermedad neurodegenerativa de difícil manejo. La rotigotina es un agonista dopaminérgico que administrado vía transdérmica puede mejorar los síntomas matutinos y nocturnos, tanto en etapas tempranas como avanzadas de la enfermedad, gracias a conseguir niveles constantes del fármaco en sangre. Además, se estudia su indicación para el síndrome de piernas inquietas. La enfermedad de Parkinson cursa con una degeneración neuronal que se caracteriza por afectar parte de la sustancia nigra y por la aparición de cuerpos de Lewy en las neuronas remanentes de esta zona. A consecuencia de ello la via dopaminérgica se encuentra hipoactivada. Esta situación cursa con bradicinesia o acinesia, rigidez y temblor en reposo que progresan hasta resultar invalidantes. El tratamiento farmacológico va encaminado a restaurar la actividad dopaminérgica, especialmente del receptor D2. Un problema del tratamiento farmacológico del grupo de los agonistas dopaminérgicos es que su administración intermitente podría estar relacionada con el desarrollo de complicaciones motoras (fluctuaciones y discinesia). Este hecho se ha demostrado mediante la infusión continua de diferentes agonistas dopaminérgicos. Rotigotina es por el momento el único agonista transdérmico en el mercado. Su posología puede variar entre un parche de 2 mg/día y 16 mg/día. Uno de los problemas asociados a su uso es la estabilidad del mismo. Se debe conservar entre 2 y 8ºC para evitar la formación de cristales, aunque se estudia un cambio de formulación que evite esta cuestión. Rotigotina sufre un alto metabolismo de primer paso, que es evitado mediante la administración transdérmica. Con ella además se consiguen niveles estables del medicamento en sangre a partir del segundo día, aunque no queda exento de la variación inter e intraindividual en referencia a su absorción. Los valores estables de fármaco se asocian a un mejor control de la enfermedad. Su metabolismo se realiza mediante conjugación y citrocomo p450, aunque no se han encontrado interacciones de relevancia clínica por el momento. Se han realizado diversos ensayos clínicos en fases iniciales y fases avanzadas de la enfermedad. Su uso en monoterapia parece ser beneficioso respecto a placebo y ropinirol. En etapas avanzadas se ha observado una reducción de los periodos tipo ""off"". Otra ventaja de este fármaco se encuentra en que evita las dosis perdidas por náuseas respecto a la via oral, así como factores relacionados: motilidad, relación con las comidas, disfagia, etc. Además, la titulación de la dosis resulta fácil comparada con otros fármacos. Otra posible aplicación de la enfermedad es en el síndrome de las piernas inquietas a dosis de 1-3 mg/día, habiendo demostrado seguridad y eficacia.
Palabras claves:
  • Enfermedad de Parkinson
  • rotigotina
  • agonistas dopaminérgicos
  • administración transdérmica

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