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La exenatida es un mimético de la incretina indicado para la diabetes de tipo 2 como complemento de los antidiabéticos orales. Baja moderadamente el HbA1c en proporciones hasta de 1%. La exenatida como la insulina se administra en inyección subcutánea. Se tolera mal (con frecuencia: náuseas, vómitos, diarrea).La cuestión del uso a largo plazo y la seguridad de empleo sigue abierta. La pérdida de peso observada con exenatida puede ser deseable, pero en parte es debida a las náuseas provocadas por el medicamento. Pero, una pérdida de peso excesiva expone a efectos adversos, a veces graves. Propiedades: La exenatida -un mimético de la incretina- activa el receptor GLP-1 humano (GLP = glucagon-like-peptide), lo que aumenta la síntesis de la secreción de insulina en función de la glucosa. Además la exenatida inhibe el aumento de la secreción de glucagon. Sirve para reducir el aporte alimentario, aumentando la sensación de saciedad. Posología: la exenatida ha de inyectarse por vía subcutánea antes de las comidas de la mañana y de la noche. Los picos plasmáticos se alcanzan unas 2 h después de la inyección. Eficacia clínica: En tres estudios de un período de siete meses las dos posologías de exenatida (respectivamente dos veces 5 mcg y dos veces 10 mcg diarios) redujeron el HbA1c en proporciones significativas en relación al placebo: de media respectivamente 0,46% a 0,78% y 0,86% a 1,0%. En los tres estudios el peso corporal disminuyó con la administración del principio activo, pero siempre de manera significativa con la posología más baja (de media, -1,4 kg con dos veces al día 0,5mcg; -1,9kg con dos veces al día 10mccg y de 0,7 kg con placebo. No existen estudios comparativos con la insulina humana. En dos estudios abiertos de 26 y 52 semanas respectivamente 10 mcg de exenatida dos veces al día serían equivalentes en términos de HbA1c a la insulina glargina inyectada de noche o a la insulina aspart bifásica inyectada dos veces al día (30% de liberación rápida, 70% en forma de insulina protamina) - cada vez en complemento. En los grupos de exenatida el peso corporal disminuyó y aumentó en los análogos de insulina (diferencias de 4,1 kg y de 5,5kg respectivamente). Con 19% y 22% vs 10% y 11% la tasa de interrupción con exenatida fue dos veces mayor que con los análogos de la insulina, esencialmente a causa de intolerancia. Efectos adversos: Las manifestaciones adversas muy frecuentes son las siguientes: náuseas (50% de los pacientes), vómitos (19%) y diarrea (13%). También se ha descrito una pérdida de peso sin náuseas en algunos pacientes pero es mayor en los que sufren efectos adversos. Se observaron pérdidas de peso de más de 1,5kg por semana en 5,9% de los pacientes. Según EMA, una pérdida de peso excesiva y rápida expone a los pacientes a litiasis biliares, trastornos electrolíticos, deshidratación e hipotensiones ortostáticas. La FDA documenta informes relativos a insuficiencia renal e insuficiencia renal aguda. Entre otras manifestaciones adversas se citan: cefaleas, vértigos, agitación, debilidad, sudor, falta de apetito, trastornos abdominales, dispepsia y reflujo gastroesofágico. Con exenatida se han descrito casos de reacción anafiláctica, de angioedema, de somnolencia, perturbación del gusto, pancreatitis aguda y vascularidad. En estudios controlados con placebo se observó un nivel un poco más alto de complicaciones coronarias graves (0,57% contra 0,10%) y de tumores malignos (1,14% contra 0,41%) con exenatida. En Estados Unidos, la Food and Drug Administration (FDA) dispone de 30 notificaciones de una pancreatitis aguda con exenatida en diabéticos de tipo 2. No obstante, 27 pacientes presentaban algún otro factor de riesgo suplementario de pancreatitis aguda como cálculos biliares, hipertrigliceridemia o consumo de alcohol. Comentarios de los expertos: Para pacientes diabéticos de tipo 2 con fracaso de un tratamiento hipoglucemiante oral, el medicamento de elección es la insulina. La exenatida se reserva para algunos pacientes en los que el aumento de peso es un problema mayor. Otras referencias: Arznei-telegramm 2007; (38): 43-45 Deustche Apothekerzeitung (2007) ; 43 (147) : 40 Arznei-telegramm 2009; 40 (12): 110 Prescrire 2010; 30 (317): 168-171
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