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Lasofoxifeno es un SERM (modulador selectivo del receptor de estrógeno) de tercera generación con una potencia in vitro e in vivo y una biodisponibilidad oral marcadamente mayor que otros SERMs. El fármaco ha producido mejorías marcadas en densidad ósea y marcadores bioquímicos de intercambio óseo en estudios pre-clínicos y en estudios clínicos de fase II y fase III. En estos estudios, lasofoxifeno demostró un perfil de seguridad favorable, con eventos adversos que incluyeron sofocos, calambres en las piernas y aumento en lubricación vaginal. Un estudio comparativo de 2 años de duración en mujeres posmenopáusicas determinó que lasofoxifeno y raloxifeno fueron igualmente efectivos en aumentar la densidad mineral ósea (BMD), mientras que lasofoxifeno demostró un efecto significativamente mayor en el BMD espinal a nivel lumbar. En otro estudio a 5 años que incluyó 8556 mujeres entre 59 y 80 años en el que se comparaba losofoxifeno vs placebo, los resultados demostraron la eficacia de lasofoxifeno a dosis de 5mg sobre la reducción del riesgo, tanto de frecturas vertebrales como no vertebrales. Tras una revisión de la literatura disponible en MEDLINE y EMBASE para el período comprendido entre enero de 1985 y junio de 2010, usando los términos 'lasofoxifeno' y 'moduladores selectivos de receptores de estrogenos' con el fin de evaluar la farmacología, farmacocinética, eficacia clínica, y efectos adversos de lasofoxifeno (CP-336156), se seleccionaron todos los estudios clínicos y artículos que evaluaron lasofoxifeno, su farmacología, farmacocinética, y seguridad en humanos para esta revisión, contando también con la información proporcionada por Pfizer. La osteoporosis es un problema de salud significativo. Mientras los resultados de estudios clínicos adicionales son esperados para definir los riesgos y beneficios del tratamiento, particularmente relacionado a fracturas, lasofoxifeno puede ser una opción terapéutica efectiva y bien tolerada para la prevención de pérdida ósea en mujeres posmenopáusicas.
Palabras claves:
  • Raloxifeno
  • Lasofoxifeno
  • SERM
  • Osteoporosis
  • Menopausia

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