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La Agencia Británica de Medicamentos ha publicado recomendaciones sobre las interacciones potenciales de tamoxifeno con fármacos que inhiben el isoenzima CYP2D6, como paroxetina, fluoxetina, entre otros. La Agencia Británica de Medicamentos y Productos para la Salud (MHRA) ha informado que los polimorfismos genéticos del CYP2D6 y el uso concomitante de potentes inhibidores del CYP2D6 puede asociarse con una variabilidad en la respuesta clínica en pacientes tratados con tamoxifeno (Nolvadex® y EFG) en cáncer de mama. Por lo tanto, la MHRA ha recomendado que debe evitarse siempre que sea posible el uso simultáneo de medicamentos que inhiban el enzima CYP2D6, tales como paroxetina, fluoxetina, bupropion, quinidina y cinacalcet, en los pacientes tratados con tamoxifeno. Tamoxifeno (Nolvadex®) es un modulador selectivo del receptor estrogénico indicado en el tratamiento coadyuvante del cáncer de mama receptor-estrogénico positivo en mujeres pre y postmenopáusicas. Se metaboliza a endoxifeno, que es el metabolito activo, y su proceso metabólico está mediado por el isoenzima CYP2D6. La agencia del Reino Unido indica que los pacientes con herencia de alelos no funcionales del gen del CYP2D6 (metabolizadotes lentos) o en pacientes con tratamiento concomitante de inhibidores del enzima CYP2D6, pueden elevarse las concentraciones de tamoxifeno y reducirse los niveles del metabolito activo que deben unirse fuertemente al receptor de estrógeno.
Palabras claves:
  • Tamoxifeno
  • Nolvadex®
  • CYP2D6

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