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Los agonistas del receptor del péptido-1 similar a Glucagón actúan reduciendo la hiperglucemia y promueve la perdida de peso mediante el estímulo de la secreción de insulina dependiente de glucosa, suprimiendo la liberación postprandial de glucagón, señalizando la saciedad y disminuyendo el vaciamiento gástrico. En este estudio de pretende responder a la pregunta: ¿Están los agonistas del receptor del péptido-1 similar glucagón (GLP-1Ras) asociados con interacciones farmacológicas clínicamente significativas? Con el objetivo de responder a la pregunta principal del estudio se revisaron los estudios de interacciones de los agonistas de GLP-1RA y el uso concomitante con otros medicamentos orales. Para ello se hizo una búsqueda en PubMed incluyendo los fármacos exenatida, liraglutida y otras en desarrollo clínico como albiglutida, lixisenatida o exenatida de liberación retardada, para identificar los estudios que informaran sobre los efectos de la administración de los GLP-1RA en la farmacocinética expresada como concentración máxima (Cmax), tiempo para la concentración máxima (tmax) y área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) y la farmacodinámia de medicamentos orales utilizados de forma concomitante. En esta búsqueda se encontraron 154 artículos de los cuales se revisaron 11 de ellos, evaluando un total de 15 interacciones entre medicamentos. Se demostró equivalencia en el AUC en la mayoría de las interacciones estudiadas, es decir que los GLP-1RA no disminuyeron el AUC en la mayoría de los medicamentos estudiados (n=11/15). Concretamente, el AUC de paracetamol y lovastatina disminuyó por la administración de exenatida, así como el AUC de lisinopril y digoxina disminuyó por la administración de liraglutida. En la mayoría de los estudios analizados, los GLP-1RA disminuyeron la Cmax (n=10/15) y prolongaron el tmax del medicamento estudiado (n=14/15). Esta disminución de la Cmax y prolongación del tmax puede conllevar la aparición de interacciones clínicamente significativas con otros medicamentos que requieran lograr una concentración máxima específica o que tengan un inicio de acción rápido. Las propiedades farmacocinéticas de los medicamentos pueden explicar las diferencias en el potencial de la interacción, sin olvidar las diferencias en el diseño de los diferentes estudios. Se debe destacar el hecho de que solo un estudio de los 11 revisados, fue llevado a cabo en pacientes adultos con diabetes mellitus de tipo 2. Se evidencia la necesidad de más estudios en la población diabética tipo 2 para poder evaluar y comparar el impacto de los diferentes agentes GLP-1RA en la farmacocinética y farmacodinámica de otros medicamentos orales administrados concomitantemente.
Palabras claves:
  • albiglutida
  • exenatida
  • liraglutida
  • lixisenatida
  • vaciamiento gástrico
  • incretinas
  • diabetes mellitus tipo 2
  • interacción

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