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La sobredosis por analgésicos opiáceos es una situación prevenible que pone en peligro la vida. Puede ser consecuencia de la práctica de prescripción médica, de un inadecuado entendimiento de los riesgos de esta medicación por parte de los pacientes, de errores de administración de medicación o del abuso farmacológico. En Estados Unidos la prescripción de analgésicos opiáceos se ha incrementado un 700% durante un periodo de tiempo de 10 años. El mecanismo de acción de los opiáceos consiste en incrementar la actividad de unas moléculas transmembrana fijadoras de proteínas G conocidas como receptores opiáceos mu, delta y kappa. Los receptores mu son los responsables de los efectos clínicos predominantes de los opiáceos y median tanto la analgesia como la dependencia a éstos. Además se desarrolla el fenómeno de tolerancia en la que hay que ir escalando la dosis de estos fármacos para alcanzar los efectos clínicos deseables. La farmacocinética de los receptores opiáceos se ve alterada en los casos de sobredosificación, lo que conlleva a un retraso en el inicio de acción, ésta puede ser más prolonga y una toxicidad que puede ser severa. Una sobredosis de analgésicos opiáceos abarca un amplio rango de manifestaciones clínicas, aunque un cuadro clínico de depresión respiratoria o apnea (frecuencia respiratoria de 12 inspiraciones por minuto o menos), estupor y miosis sugiere el diagnóstico, que puede ayudarse de los signos vitales, la historia y el examen físico. El manejo de la sobredosis consiste primeramente en proveer de oxigenación a los pacientes con insuficiencia respiratoria o apnea. La naloxona actúa como antídoto, es un antagonista competitivo del receptor opiáceos mu que revierte todos los signos de la intoxicación por opiáceos, es activa por vía parenteral, intranasal o pulmonar. El inicio de acción por vía intravenosa es menor de 2 minutos y la duración del efecto es de aproximadamente 20 a 90 minutos. La dosis de naloxona es empírica (la dosis efectiva depende de la cantidad de opiáceo recibida por el paciente, la afinidad de la naloxona por el receptor opiáceo, el peso del paciente y el grado de penetración del opiáceo en el Sistema Nervioso Central). La dosis inicial para adultos es de 0.04mg, si no hay respuesta debe incrementarse cada 2 minutos hasta un máximo de 15mg, si con el máximo de dosis no se revierte la depresión respiratoria será poco probable que la causa de ésta sea una sobredosis de opiáceos. Para pacientes con dependencia a opiáceos los niveles plasmáticos de naloxona son inicialmente bajos, con volumen de distribución alto y la semivida de eliminación más larga, por lo que la dosis inicial efectiva puede ser menor sin desencadenar signos de abstinencia. La administración de carbón activo se debe reservar para pacientes que sean tratados dentro de la primera hora después de la ingestión de opiáceos.
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