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La infección por Staphylococcus aureus meticilin-resistentes (MRSA) se ha convertido en un problema de salud pública mundial. Las cepas de MRSA con una resistencia incrementada a vancomicina, particularmente la cepa USA300, son aquellas que causan infecciones con una mayor morbimortalidad y amenazan la utilidad de este fármaco de primera línea en las infecciones estafilocóccicas. En este estudio se ha investigado si la encapsulación de vancomicina en liposomas podría mejorar la actividad antiestafilocóccica. El estudio consistió en preparar dos formulaciones liposómicas de vancomicina usando un método de rehidratación-deshidratación. Se determinaron la concentración mínima inhibitoria (CMI) y la concentración mínima bactericida (CMB) de vancomicina en liposomas para las cepas MRSA. También se investigó la eficacia de la formulación que resultara más potente de vancomicina en un ensayo cinético de letalidad in vitro y en un modelo de infección sistémica murina. La encapsulación de vancomicina en cualquiera de las preparaciones en liposomas resultó en una CMI y una CMB de vancomicina, para las cepas de MRSA, dos y cuatro veces más baja, respectivamente. En el estudio cinético, vancomicina aumentó la letalidad de las cepas MRSA. En cuanto al modelo murino de infección sistémica, el tratamiento con una inyección intraperitoneal 50 mg/kg de vancomicina liposomal mejoró en 1 log el aclaramiento renal de una cepa USA300 comparado con vancomicina libre. Por lo tanto, estos resultados sugieren que la encapsulación de vancomicina en liposomas podría mejorar la eficacia antiestafilocóccica de este antibiótico. Otras ventajas potenciales de la encapsulación en liposomas es que reduce considerablemente la nefrotoxicidad y permite llegar a tejidos específicos. Estas dos propiedades serían muy útiles al ser vancomicina un antibiótico que penetra poco en hueso, pulmón y SNC, y que provoca una nefrotoxicidad dosis-dependiente que limita la dosificación en ciertos pacientes. Por consiguiente, se podrían administrar dosis mayores a los pacientes.
Palabras claves:
  • encapsulación de fármacos
  • glucopéptidos
  • MRSA
  • vancomicina liposomal

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