Digest

 

Actualmente, hay diversos ensayos clínicos estudiando la eficacia de tenofovir formulado en gel para la prevención de la transmisión del VIH-1 cuando es aplicado por vía vaginal o rectal. Sin embargo, el gel convencional tiene un alto contenido en glicerina lo que limita su aplicación en mucosas. El uso coital de gel de tenofovir al 1% ha demostrado ser moderadamente eficaz en la prevención de la transmisión del VIH cuando se aplica por vía vaginal. Sin embargo, al ser un gel hiperosmolar, no se puede usar por vía rectal (la vía con más riesgo de infección) porque reduce la integridad del epitelio e induce el movimiento del fluido en el lumen. En este estudio se evalúa la seguridad preclínica y eficacia de un producto reformulado de tenofovir con baja osmolalidad (RG-tenofovir). El gel RG-tenofovir se diferencia del gel convencional de tenofovir en su contenido de glicerina (5% versus 20%) y un ligero aumento del contenido de hidroxietilcelulosa para mantener su viscosidad. Se utilizaron tejidos humanos ectocervicales y colorectales y también varios cultivos de células epiteliales para estudiar las propiedades fisicoquímicas y comparar la actividad anti-VIH-1 y seguridad del gel RG-tenofovir con el gel convencional. Las formulaciones fueron similares en todas las características excepto para la osmolalidad y untuosidad/firmeza. El gel RG-tenofovir tenía un 73% menos de osmolalidad, un 29,6% más de extensibilidad y una disminución del 27% de firmeza, en comparación con el gel de tenofovir convencional. Cuando se aplica sobre monocapas de células epiteliales, el gel convencional de tenofovir mostró una reducción transitoria en la resistencia transepitelial mientras que el RG-tenofovir no lo hizo. Ambos geles conservan la viabilidad de explantes ectocervical y colorrectal. Sin embargo, el tratamiento con gel de tenofovir convencional provocó la separación epitelial de los explantes polarizados a diferencia del RG-tenofovir. La actividad anti-VIH-1 se confirmó por la falta de infección VIH-1 en explantes polarizados tratados con cualquiera de los dos geles en comparación con explantes de control. Por lo tanto, el gel de tenofovir con bajo contenido en glicerina mantiene la actividad anti-VIH-1 sin alterar el epitelio.
Palabras claves:
  • formulación
  • gel de tenofovir
  • microbicida rectal
  • prevención VIH
  • tenofovir

Nuestro objetivo es ofrecer a los profesionales de la salud una actualización constante sobre la información científica basada en la evidencia necesaria en su actividad profesional. 

Cada semana, a través de nuestro News Letter, estará informado sobre los nuevos artículos-resúmen que se incorporarán a la Base de datos.