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La linagliptina es un inhibidor de la dipeptidil peptidasa (DPP 4) indicado para el tratamiento de la diabetes tipo 2 (como monoterapia o en combinación con una sulfonilurea, glitazona o metformina (con o sin sulfonilurea)). Dosis: 5 mg 1 vez/día, independientemente de la hora y de las comidas. En caso de olvido de una dosis, el paciente debe tomarla tan pronto como se dé cuenta, pero no tomar 2 dosis en un mismo día. Cuando linagliptina se asocia con una sulfamida hipoglucemiante, puede considerarse una reducción en la dosis de la sulfamida para reducir el riesgo de hipoglucemia. Un ajuste de la dosis en caso de insuficiencia renal no parece necesario. Mecanismo de acción: Las gliptinas inhiben una enzima, la dipeptidil peptidasa IV (DPP-IV), y por lo tanto la degradación de hormonas endógenas, las incretinas (por ejemplo, la ""glucagon-like peptide 1"" (GLP-1), que son fisiológicamente liberadas en mayor cantidad después de la ingesta de alimentos. Por un lado, promueven la síntesis y secreción de insulina y, en segundo lugar, inhiben la liberación de glucagón. Eficacia. - Complicaciones tardías de la diabetes: no hay estudios a largo plazo. - Disminución de la HbA1c: en general, la linagliptina en monoterapia o como suplemento en tratamientos con metformina y/o sulfonilurea produjo una disminución aproximad del 0,6% en el nivel de la HbA1c en comparación con el placebo. Según una comparación indirecta, la disminución de Hb1Ac parece del mismo orden de magnitud que con las otras gliptines, y menor que en el caso de las sulfonilureas. En un ensayo de no inferioridad, la linagliptina se comparó con una sulfonilurea hipoglucemiante (glimepirida). Después de un seguimiento de 2 años, la reducción de HbA1c fue menor con la linagliptina, pero se considera como no inferior a la glimepirida (-0,16% frente a -0,36%). Efectos no deseados. Seguridad en el uso: no hay datos a largo plazo. En general, los efectos adversos de linagliptina son los mismos que los de las otras gliptines, entre lo efectos más comunes (> 2% de los ensayos disponibles): nasofaringitis, hiperlipidemia y tos. Precaución: Se han reportado casos de pancreatitis aguda. Debe tenerse atención especial a sus síntomas (fuertes náuseas, vómitos, dolor abdominal). Las autoridades europeas, además de la farmacovigilancia tradicional, supervisan los siguientes riesgos: hipoglucemia, pancreatitis, lesiones de la piel (ulceración, erosión y necrosis cutánea) y reacciones graves de hipersensibilidad, infecciones oportunistas y deterioro de la función renal. Interacciones: La linagliptina es un inhibidor entre débil y moderado de la isoenzima CYP3A4 y sustrato de la glicoproteína-P. Por consiguiente, los inductores de CYP3A4 o de la P-gp como la rifampicina pueden disminuir las concentraciones séricas de linagliptina. Comentarios de los expertos En los ensayos en los que se comparó linagliptina vs glimpiride, los eventos cardiovasculares fueron menos numerosos en el caso de la linagliptina (12 vs 26); aun así esta observación pudo ser debida al azar y debe ser confirmado en el contexto de estudios a largo plazo. Otras referencias: Haute Autorité de Santé, 2012: Avis de la commission - Trajenta The Medical Letter - Edition Française 2011; 33 (15): 57-58 Lancet 2012; 380: 475-483 Lancet 2012; 380: 450-451
Palabras claves:
  • Linagliptina
  • Sitagliptina
  • Vildagliptina
  • Saxagliptina
  • Glimpiride
  • DPP-4
  • Diabetes tipo 2

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