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El sumatriptán es un agonista de los receptores 5-HT-1D de la serotonina, indicado para el tratamiento de la migraña. Las formas parenterales, nasales y orales han sido objeto de estudios clínicos. La eficacia del sumatriptán por vía oral (100 mg) para tratar las crisis de migraña fue evaluada en un estudio randomizado, cruzado, frente a placebo en 47 pacientes migrañosos. La tasa de respuesta (disminución de la cefalea) fue de un 51% con sumatriptán y de 10% con placebo. Después de 2 horas fue necesario un tratamiento complementario para el 41% de los pacientes con sumatriptán frente al 88% con placebo. 11 de los 28 pacientes que ya no sentían dolores al cabo de 2 horas sufrieron una recidiva dentro de las 24 h siguientes. Esta tasa de recidivas atestigua la tendencia del sumatriptán a ser desplazado de los receptores 5-HT, al contrario de otros agonistas que se mantienen ligados como la dihidroergotamina ( DIHYDERGOT° ). La semivida del sumatriptán es de unas 2 horas. Los efectos adversos observados en este estudio fueron escasos y consistieron principalmente en una tensión intracraneal.
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