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Los antihistamínicos H1 se usan en el tratamiento de los síntomas relacionados con la liberación de histamina en diversas situaciones clínicas. Dentro de éstos ha aparecido una serie, considerada de segunda generación, de eficacia similar pero que presenta algunas diferencias con los clásicos en cuanto a farmacocinética y reacciones adversas. Estos son: astemizol, loratadina, terfenadina, cetirizina y, según algunos autores, ebastina. Los AH1 clásicos son poco selectivos, dando lugar a gran cantidad de efectos adversos, entre los que destaca la sedación. Ésta suele desarrollar tolerancia, desapareciendo a los pocos días de tratamiento. Los AH de segunda generación bloquean de manera preferente los receptores H1 periféricos y atraviesan en menor grado la barrera hematoencefálica, produciendo menos sedación. En cuanto a la farmacocinética, los AH de segunda generación presentan un retraso en el inicio de acción, por lo que serán menos útiles en pacientes que requieren un alivio rápido de síntomas, pero por otra parte sufren menos tolerancia, con lo que pierden menos eficacia en tratamientos prolongados. Los AH de segunda generación pueden presentar efectos adversos cardíacos graves, destacando las arritmias ventriculares que pueden llevar a la muerte, incluso a dosis usuales y en pacientes sanos, aunque lo más normal es que se dé en casos de sobredosis, insuficiencia hepática, geriátricos o acumulación de fármaco en tratamiento concomitante con inhibidores del metabolismo hepático. Por todo ello, la elección de un AH1 debe tener en cuenta las ventajas e inconvenientes, así como las diferencias farmacocinéticas y de coste existentes entre los agentes clásicos y los de 2ª generación, parece razonable iniciar el tratamiento con un clásico AH antes de probar uno de segunda generación.
Palabras claves:
  • ADMINISTRACIÓN
  • ASTEMIZOL
  • CETIRIZINA
  • EBASTINA
  • EFECTOS
  • EFECTOS-ADVERSOS
  • INDICACIONES
  • LORATADINA
  • TERFENADINA

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