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El bisoprolol es un beta-bloqueante cardioselectivo con actividad estabilizante de la membrana. La experiencia existente demuestra que el bisoprolol es eficaz como antihipertensivo. A dosis de 10-20 mg/día posee un efecto similar al atenolol o los antagonistas del calcio tipo dihidropiridinas. Para el tratamiento de la angina pectoris, el bisoprolol, a dosis de 5-10 mg/día, presenta eficacia comparable a otros beta-bloqueantes y a los antagonistas del calcio. Pero existe mucha menos experiencia en el tratamiento de la angina que como antihipertensivo. A dosis superiores a 30 mg/día el bisoprolol pierde su selectividad. Este hecho implica que a dosis altas debe utilizarse con precaución en pacientes con patología respiratoria. Debe evitarse el uso de bisoprolol en pacientes con patología vascular periférica. El bisoprolol posee efectos mínimos sobre la tolerancia a la glucosa y el perfil lipídico. Los efectos adversos más frecuentes asociados al uso de bisoprolol son: fatiga, cefalea, mareos y extremidades frías. Perfil similar al de otros beta-bloqueantes.
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