Sesión Bibliográfica Semanal. 01 de Agosto de 2001 (28)

Los fármacos aprobados para el tratamiento del SIDA inhibidores de la proteasa e inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos son metabolizados por el sistema enzimático del citocromo P-450, principalmente por el isoenzima 3A4, y cada uno de estos fármacos puede alterar el metabolismo de otros antirretrovirales u otros medicamentos que se administren concomitantemente. Los sustratos del citocromo P-450 son aquellos fármacos metabolizados por este sistema enzimático y sus concentraciones en plasma pueden verse alteradas como consecuencia de otros fármacos que inhiben o inducen de manera reversible y competitiva los citocromos. Los fármacos que inhiben los citocromos disminuyen el aclaramiento plasmático y aumentan la concentración de los sustratos, los inductores, por el contrario disminuyen las concentraciones del sustrato. Algunos fármacos utilizados en el tratamiento del SIDA como ritonavir, nelfinavir o efavirenz pueden actuar como sustratos, inhibidores o inductores, dependiendo de las combinaciones utilizadas. Son inhibidores del citocromo P-450 3A4: amprenavir, claritromicina, delavirdina, efavirenz, eritromicina, fluconazol, fluoxetina, indinavir, itraconazol, ketoconazol, lopinavir, nelfinavir, ritonavir y saquinavir. Son inductores del citocromo P-450 3A4: carbamacepina, efavirenz, nevirapina, fenitoína, fenobarbital, rifampicina, rifabutina, ritonavir y troglitazona. Son sustratos del citocromo P-450 3A4: astemizol, claritromicina, ciclosporina, dapsona, efavirenz, eritromicina, estrógenos, etopósido, fentanilo, midazolam, nefazodona, prednisona, inhibidores de la proteasa, sertralina, testosterona, triazolam. El riesgo de interacciones entre los fármacos utilizados para el tratamiento del SIDA y las infecciones oportunistas es elevado. La monotorización de los niveles plasmáticos puede suponer una ayuda en el manejo de estos pacientes, sin embargo su papel no está totalmente establecido. La monitorización cuidadosa de los pacientes con SIDA puede alertarnos de la existencia de interacciones, tanto por la aparición de efectos adversos como por la progresión de la enfermedad, siendo actualmente un sistema de detección de interacciones, después de descartar otras causas como inclumplimiento. Ver fichas: INTERACCIONES EN EL TRATAMIENTO DEL SIDA. Interacciones a nivel de absorción. Inhibidores de la trancriptasa inversa nucleósidos y no-nucleósidos. Inhibidores de la proteasa con otros fármacos. Inhibidores de la proteasa entre ellos.
Palabras claves:
  • INHIBICION
  • MONITORIZACION
  • CITOCROMO
  • EVALUACION
  • SUSTRATO
  • INDUCCION

NewsLetter de abstracts redactados por expertos del programa y con la colaboración de profesionales de la salud que trabajan en diferentes ámbitos asistenciales.