DICAF

Anakinra es un nuevo antagonista competitivo de la interleukina-1 autorizado por la EMEA por procedimiento centralizado, para el tratamiento de los síntomas y signos de la artritis reumatoide en combinación con metotrexato en pacientes que no han respondido bien a monoterapia con este último. Actúa por unión competitiva con los receptores de interleukina-1, lo que neutraliza la actividad biológica de esta citokina proinflamatoria típica de la artritis reumatoide. Se administra por vía subcutánea a dosis de 100 mg/día. Presenta una biodisponibilidad del 95% y alcanza la Cmax a las 3-7 horas. Se metaboliza, desconociéndose la vía, y se excreta en orina, con solo un10% inalterado. Se ha evaluado clínicamente en diversos ensayos clínicos, tanto en monoterapia, como asociado a metotrexato, evaluándose su respuesta mediante los criterios conocidos como ACR20, ACR50 y ACR70, los cuales evalúan respuesta clínica y determinados parámetros, como valoración del médico y el paciente, dolor, proteína C reactiva y un cuestionario. En monoterapia se han realizado dos ensayos en los que se definió su dosis óptima como 150 mg diarios. En los ensayos con terapia junto a metotrexato se mostró más eficaz que placebo en el porcentaje de pacientes capaces de obtener mejoría en base al valor ACR20. No se han llevado a cabo estudios comparativos con otros fármacos utilizados en la terapia de la artritis reumatoide. La seguridad de anakinra se ha evaluados en varios ensayos clínicos controlados con placebo en un total de 2.606 pacientes. En estos estudios se puso de manifiesto una incidencia de infecciones mayor en el grupo de anakinra (1.8 vs 0.7%), y de neutropenia (2.4 vs 0.4%), siendo la incidencia de reacciones adversas graves similar en ambos grupos. Entre las reacciones adversas más frecuentes cabe destacar: reacciones en el lugar de la inyección, dolor de cabeza, nauseas y diarrea, siendo las mas importantes neutropenia e infecciones graves. Está contraindicado en hipersensibilidad al fármaco e insuficiencia renal, no aconsejándose su uso en neutropenia, tumores preexistentes, embarazo y lactancia. Se debe usar con precaución en pacientes con antecedentes de infecciones recurrentes y de edad avanzada. No se debe administrar junto con vacunas de microorganismos vivo, ni junto a etanercept, puesto que se ha descrito con esta asociación un aumento en la incidencia de infecciones graves y neutropenia. En resumen, anakinra es el primer antagonista de la interleukina-1, constituyendo, por su eficacia, una nueva vía farmacológica en el tratamiento de la artritis reumatoide. Se considera una alternativa para aquellos pacientes que no han respondido al tratamiento con metotrexato. Actualmente, se desconoce su efecto sobre la progresión de la enfermedad, su seguridad a largo plazo, y se carece de estudios comparativos con otros fármacos utilizados en esta enfermedad, lo que impide establecer su lugar en terapéutica.