Sesionbes Bibliográficas. 01 de Diciembre de 2004 (65)

Los sistemas autoemulsionantes o SEDDS (Self-Emulsifying Drug Delivery System) son soluciones de aceites y de tensioactivos que forman microemulsiones aceite en agua tras una ligera agitación, cuando se mezclan con agua. Estos sistemas pueden ser líquidos o semisólidos, según los excipientes usados. Se pueden administrar por vía oral porque la motilidad del estómago y del intestino proporciona una agitación suficiente para el proceso de emulsificación en los fluidos gastrointestinales. Estas preparaciones pueden ser incorporadas a grageas o a cápsulas blandas de gelatina para obtener formas orales prácticas de dosificación precisa. El poder de solubilización y de dispersión de los SEDDS permite aumentar la biodisponibilidad de principios activos lipófilos y reducir las variaciones inter e intra individuales de los niveles plasmáticos. El mejor ejemplo de su utilización es la ciclosporina (SANDIMMUN). El paso a la forma NEORAL (forma autoemulsionante que conduce a una emulsión nuy fina y casi traslúcida, llamada nanoemulsión) ha permitido un aumento de la biodisponibilidad de la ciclosporina de cerca de un factor 2, así como una absorción menos variable y no afectada por la alimentación. Por lo que respecta a la solución bebible es importante observar que el dispositivo de administración (vaso dosificador o jeringa) ha de estar absolutamente seco antes de usarse para evitar un inicio de autoemulsificación, o una degradación del principio activo. La utilización de estos sistemas no está reservada sólo a la vía oral. Pueden administrarse por vía rectal, subcutánea o intramuscular e incluso por vía intravenosa tras una preparación extemporánea de la emulsión. Estos SEDDS no sólo están representados por el SANDIMMUN NEORAL sino también por NORVIR (ritonavir), KALETRA (lopinavir + ritonavir) y AGENERASE (amprenavir). Este tipo de sistemas es onjeto de una intensa investigación en los laboratorios farmacéticos y podrían aparecen nuevos productos rápidamente.
Palabras claves:
  • SEDDS
  • biodisponibilidad
  • lipófilos
  • ciclosporina
  • SANDIMMUN
  • NEORAL
  • ciclosporina
  • SANDIMMUN NEORAL
  • NORVIR
  • ritonavir
  • KALETRA
  • lopinavir + ritonavir
  • AGENERASE
  • amprenavir

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