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La leflunomida, inhibidor de la síntesis de la pirimidina, está indicada para el tratamiento de la artritis reumatoide y el tratamiento de la enfermedad de Crohn. La leflunomida se administra por vía oral y se ha considerado que puede ser la alternativa terapéutica de primera elección en tratamientos con metotrexato. Se metaboliza en intestino e hígado a la forma activa y ésta se metaboliza y se excreta en orina y en heces. Las concentraciones máximas se alcanzan en 6-12 horas. La semivida de eliminación es aproximadamente de 2 semanas. La posología de la leflunonida es 100mg una vez al día durante 3 días, y luego proseguir con 10-20mg al día según tolerancia. Los efectos adversos descritos son diarrea, erupciones y alopecia reversible. También se han descrito reacciones de anafilaxia y aumentan los niveles de aminotranferasas. Es teratogénico y carcinogénico en animales. Está contraindicado durante el embarazo. Las mujeres que deseen quedar embarazadas y los hombres que quieran ser padres deberán interrumpir el tratamiento y tomar 8g de colestiramina tres veces al día durante 11 días para fijar y eliminar el fármaco. Se debe confirmar con una analítica que los valores séricos de la leflunomida sean inferiores a 0.02mg/l. Sin el rescate con la colestiramina se tardarían años para reducir los niveles plasmáticos. Las interacciones que presenta la leflonomida son: aumentar las concentraciones séricas de diclofenaco, ibuprofeno y tolbutamida. Existe riesgo de aumento de hepatotoxicidad del metotrexato. El uso concomitante con rifampicina hace aumentar las concentraciones del fármaco activo. Sólo la resincolestiramina y el carbón activado reducen niveles elevados del fármaco activo. La leflunomida mejora los signos y síntomas de la artritis reumatoide, lentifica la enfermedad pero no ofrece ventajas claras sobre los fármacos tradicionales como el metotrexato.