El racecadotrilo, inhibidor selectivo de la enzima encefalinasa, está indicado para el tratamiento complementario de las diarreas agudas en lactantes (mayores de 3 meses) y niños cuando la rehidratación oral y las medidas de soporte habituales sean insuficientes para controlar el cuadro clínico.
El racecadotrilo pertenece a una nueva familia de fármacos denominada inhibidores de la encefalinasa. Es un profármaco lipídico diesterificado que se hidroliza rápidamente al metabolito activo tiorfán.
Las encefalinasas son metalopeptidasas de membrana que se encuentran en el tracto gastrointestinal, en el sistema nervioso central (SNC) y en otros tejidos que degradan a las encefalinas (opioides endógenos). La inhibición de la encefalinasa supone una prolongación de los efectos antisecretores de las encefalinas, reduciendo la hipersecreción de agua y electrolitos hacia el lumen intestinal, no afectando a la motilidad ni al SNC.
El racecadotrilo se absorbe rápidamente por vía oral alcanzando la concentración máxima a los 60 minutos y la duración de acción es de unas 8 horas. Se metaboliza por hidrólisis en los tejidos periféricos a tiorfán y posteriormente a metabolitos inactivos que se eliminan por vía renal, fecal y pulmonar.
Las dosis recomendadas en lactantes y niños está en función de su peso corporal: 1,5 mg/Kg inicialmente y a continuación 3 veces al día sin sobrepasar la semana de tratamiento.
Las reacciones adversas son leves y las descritas con mayor frecuencia son náuseas, vómitos, fiebre, vértigo, estreñimiento y manifestaciones cutáneas.
Está contraindicada en caso de hipersensibilidad, embarazo, lactancia, diarrea enteroinvasiva (caracterizada por fiebre y sangre en las deposiciones) y en diarreas debidas al tratamiento de antibióticos. No se recomienda en pacientes con insuficiencia renal o hepática. No se han descrito interacciones farmacológicas.
El racecadotrilo es un nuevo antidiarreico que es seguro y eficaz en niños (en adultos está pendiente su autorización). Es similar a loperamida pero presenta mayor tolerabilidad debido a una menor incidencia de constipación, ausencia de efectos adversos a nivel de SNC.
Palabras claves:
- CONTRAINDICACIONES
- INTERACCIONES
- EFECTOS-ADVERSOS
- POSOLOGIA
- EFICACIA
- INDICACION
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