DICAF

El fluvestrant, antagonista del receptor estrogénico, está indicado para el tratamiento de cáncer de mama metastásico que presenta receptores hormonales en mujeres post-menopáusicas en las que la patología ha avanzado en tratamiento con tamoxifeno u otros antiestrógenos. El fluvestrant es un análogo del estradiol que se une a receptores estrogénicos previniendo la unión del estrógeno y la degradación del receptor. Es un antagonista estrogénico sin actividad agonista parcial del ramoxifeno o teremifeno. Otros fármacos utilizados son exemestano, letrozol y anastrozol que son inhibidores de la aromatasa. Las concentraciones máximas se alcanzan tras la administración de la inyección intramuscular manteniéndose niveles terapéuticos durante un mes. Su metabolismo es por oxidación, hidroxilación y conjugación. Se elimina rápidamente por la vía hepatobiliar, excretándose principalmente por heces. La dosis recomendada de fluvestrant es 250 mg una vez al mes en una inyección de 5 ml. Los efectos adversos descritos, a pesar de que es bien tolerado, son alteraciones gastrointestinales, sofocos, síntomas musculares y en menor frecuencia tromboembolismo. Éstos efectos son similares a los de anastrozol. Queda por determinar si puede ser utilizado como fármaco de primera línea en el tratamiento de mujeres post-menopáusicas con cáncer de mama metastásico.