DICAF

La biodisponibilidad de la ciclosporina por vía oral es muy variable. A causa de su elevado coste, en ocasiones se asocia a inhibidores enzimáticos como el ketoconazol o el diltiazem con el fin de reducir su metabolismo hepático y aumentar así sus niveles plasmáticos . No obstante, este método es muy discutido, por una parte, porque aumenta el número de efectos adversos y disminuye la observancia del tratamiento, y por otra, porque el coste de los medicamentos asociados tampoco es despreciable. Se ha llevado a cabo un ensayo cruzado, a doble ciego para evaluar el efecto del zumo de pomelo sobre la biodisponibilidad de la ciclosporina. 14 personas sanas recibieron 300 mg de ciclosporina con 250 ml de zumo de pomelo, zumo de naranja o agua. La superficie bajo la curva (AUC) de la ciclosporina resultó significativamente más elevada con el zumo de pomelo. El aumento de los niveles plasmáticos varió mucho de una persona a otra. No se conoce con seguridad el mecanismo de esta interacción farmacocinética pero podría ser que algunos flavonoides contenidos en el zumo de pomelo inhibieran la isoenzima P4503A4 del citocromo P-450. Por lo tanto, el zumo de pomelo podría resultar una alternativa económica y no tóxica para conseguir aumentar la biodisponibilidad de la ciclosporina y reducir así el coste del tratamiento.