DICAF

INDICACIÓN: La buprenorfina ha sido aprobada por la FDA para el tratamiento de la dependencia de opioides, sola o combinada con naloxona, en comprimidos sublinguales. MECANISMO DE ACCIÓN: La buprenorfina es un agonista opioide parcial de los receptores mu. En pacientes sin dependencia sus efectos son analgesia, sedación, náuseas y mareos, pero en aquellos con dependencia a opiáceos evita los síntomas de abstinencia. A altas dosis puede actuar como antagonista, provocando estos síntomas. La naloxona es un antagonista opioide, que asociado a buprenorfina, tiene como objetivo que los toxicómanos no abusen de la buprenorfina. FARMACOCINÉTICA: La buprenorfina es un fármaco que se metaboliza principalmente por la isoenzima CYP3A4, por lo que fármacos inhibidores de CYP3A4, como el ketoconazol o la eritromicina pueden provocar un aumento importante de los niveles plasmáticos de buprenorfina. Se excreta principalmente por heces y en una menor proporción por orina. Su semivida de eliminación es de 37 horas. ENSAYOS CLÍNICOS: En un estudio clínico llevado a cabo en 270 pacientes, se observó que la administración de buprenorfina sublingual tres veces a la semana es tan eficaz como la metadona o el acetato de levometadiol (LAAM). En el seguimiento de 900 pacientes tratados con buprenorfina durante 2 años, se observó una mejora de su situación social y una disminución del consumo de drogas. La principal limitación observada es la dosis, siendo la dosis máxima eficaz, 24-32 mg, equivalentes a 60-70 mg de metadona oral. EFECTOS ADVERSOS: Los principales efectos adversos de la buprenorfina son similares a los de cualquier sustancia opioide, es decir, sedación, náuseas o estreñimiento. A altas dosis puede precipitar síntomas de abstinencia, caracterizados por sudoración, dolor abdominal, insomnio y cambios de humor. Una sobredosis de buprenorfina puede producir depresión respiratoria, aunque el riesgo de muerte es menor que con otros agonistas mu puros como la metadona o la heroína, salvo que se asocie a un depresor del sistema nervioso central. También se han descrito alteraciones hepáticas o reacciones alérgicas. DOSIFICACIÓN: Se recomienda iniciar el tratamiento con buprenorfina al menos 24 horas después de la última dosis de metadona o tras los primeros síntomas de abstinencia. El tratamiento de inducción debe iniciarse con 2-4 mg el primer día, que puede repetirse cada 2-4 horas si los síntomas de abstinencia disminuyen y luego reaparecen, con un máximo de 8 mg el primer día. La dosis se puede aumentar, en incrementos de 2-4 mg, hasta 12-16 mg el día 2. La dosis de mantenimiento suele ser 8-32 mg al día, aunque también se puede administrar a días alternos o tres veces por semana. CONCLUSIÓN: La buprenorfina sola o asociada a naloxona puede ser una alternativa eficaz a la metadona para la desintoxicación y para el tratamiento de mantenimiento de la dependencia de opioides, en pacientes que no requieren altas dosis de metadona.