DICAF

Rupatadina es un nuevo antagonista de la histamina, análogo de la loratadina, aprobado por Reconocimiento Mutuo para el tratamiento de los síntomas asociados a la rinitis alérgica estacional y perenne. Actúa por inhibición de los receptores H1 de la histamina, así como por bloqueo de los receptores del factor activador de plaquetas. Con ello produce una inhibición de la liberación de citocinas y de la desgranulación de mastocitos. Se absorbe rápidamente por vía oral, presentando una elevada unión a proteínas plasmáticas. Se metaboliza por vía hepática a través del citocromo P450, excretándose por vía biliar. Por ello, no se debe usar de forma simultanea con eritromicina, ketoconazol u otros inhibidores del isoenzima CYP3A4. No hay ensayos clínicos publicados, pero hay varios ensayos pivotales en fase III en pacientes con rinitis alérgica estacional y perenne sobre 2000 pacientes. En los estudios se pone de manifiesto, frente a placebo, la eficacia de rupatadina en términos de mejora de los síntomas. Cuando se comparó con otros antihistamínicos, no se observaron diferencias. Los principales efectos adversos en los ensayos fueron cefalea, somnolencia, astenia y fatiga. No han aparecido cambios en el electrocardiograma en el intervalo QTc. Esta contraindicado en hipersensibilidad, y se debe usar con precaución en ancianos, no recomendándose su uso en menores de 12 años, insuficiencia hepática y renal, por falta de experiencia de uso.